不同微晶纤维素类型和粘合剂对离心造粒法制备微丸影响的初步探索.pdfVIP

考察不同微晶纤维素以水为粘合剂制备的初始丸核的收率、粒径分布，以不同微晶纤维素为填充剂粉 末层积法放大制各空白微丸的圆整度、脆碎度、休止角、收率；采用4种不同粘合剂，扫描电镜观察 了放大微丸的表面特性。结果：PH．101、PH．102制备得到的初始丸核收率较高，粒径分布集中，放 大实验以PVP--K30为粘合剂得到的母核表面最光洁。结论：离心造粒法制各微晶纤维素空白母核时， 初始丸核的最佳原料类型为PH．101、PH．102，放大试验可采用上海医药、[业研究院的微晶纤维素和 湖州展望的微晶纤维素，放大时粘合剂以PVP．K30溶液得到的微丸表面形态比较光洁。 关键词：微晶纤维素：离心造粒法；粉体学；微丸 离心造粒法至今被广泛认为是较新型、优越的微丸制各技术，与传统的包衣锅制丸、挤出．滚圆 制丸相比，具有降低操作时间和成本…，并可在同一机器上实现混合、起母、造粒和包衣过程。以微 晶纤维素(1 cellulose)为原料离心造粒法制备的微丸母核，因其具有无糖，物理性质 microcrystalline 较好，可形成水不溶性骨架等优点，在近年来的研究中越来越受到重视“q。 如何制备粒径分布集中，收率高，且表面光滑圆整的微丸，是微丸制备研究的重点。国内的研究 大都集中在工艺上的研究”4】，今选取目前市场上常见的五种微晶纤维素，结合不同粘合剂，对离心 造粒法制备微丸的物料影响因素进行研究，并对其微丸粉体学性质进行了比较。 l仪器与试药 (中国医药上海化学试剂公司)，蔗糖(市售)。 LV 描电镜仪(TSM--5510 JEOL．Tokyo，Japma．)。 2方法 2．1微晶纤维素的粉体学性质的研究 2．1．1粒子形状及粒度分布的测定采用光学显微镜观察粉末粒子形状，使用16×10放大倍数(目镜 为16倍，物镜为lO倍)。用筛分法测定粉末粒度分布，称取10 g 目标准筛，各筛均震荡5min，直至下筛粉末质量不再增加，称量各筛截留的粉粒质量，计算各粒径 范围粉末的质量百分率，结果见表1。 2．1．2松密度和摇实密度的测定取一已称重的量筒，用漏斗匀速注入一定体积的待测粉末，精确称 重，并准确记录粉末体积数，重复测定5次，求出松密度。将上述装有一定体积粉末的量筒，以一定 出压缩指数，式中Df为摇实密度，Do为松密度。结果见表2。 2．1．3休止角的测定先将粉末过24目筛，将漏斗放置于水平放置的平面上，小心地将粉末倒入漏斗 中，一直到漏斗下形成的圆锥的尖端接触漏斗的出口为止，测出漏斗下口距平面的距离和圆锥体底的 直径，重复测定5次，求出休止角，结果见表2。 2．2微丸的制各 2．2．i初始丸核的制备根据正交法预实验的结果，确定丸核的制各工艺参数为：粉料投量为300 g， r／rain， 鼓风流量21／min，主机转速100r／rain，鼓风温度：室温，喷气压力；0．IMpa，喷浆泵转速：30 r／rain，鼓风为2Ymin，进行操作。待大部分丸核粒 润湿2min后，主机转速200／rain，喷浆泵转速20 径到达40～80目时停止喷浆，主机继续转动1．5min，减速取出丸核，60℃烘干4～5b。所得丸核过 筛，计算收率和粒径分布。 2．2．2空白微丸的制备并分别采用不同微晶纤维素为填充剂和水(粘台剂)对40～60目丸核进行放 r／min，鼓风温度：室温，喷气压力：o．1 大。粉料投量为3009，鼓风流量2Ymin，主机转速100 Mpa， rlmin，饲粉机转速：20r／min， 喷浆泵转速：30r／rain，润湿2min后，主机转速200／min，喷浆泵转速20 ．．443．．