3#39;-(叔丁基二甲基硅氧)-苯并噁嗪利福霉素的合成.pdf

第22卷第1l期 化学研究与应用 V01．22，No．11 l ChemicalResearchand 2010{F1月 Application Nov．，2010 1—1476-03 文章编号：1004—1656(2010)1 37．(叔丁基二甲基硅氧)．苯并嗯嗪利福霉素的合成 蒋晓磊1，王欣瑜2，崔玉彬1，夏小冬1，罗忠枚1，马超1，曹胜华h (1．中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所，四川成都610052； 2．宁夏医科大学附属医院药剂科，宁夏银川750004) 关键词：3’．(叔丁基二甲基硅氧)一苯并嚼嗪利福霉素；问苯二酚；2-氨基．3．叔丁基二甲基硅氧苯酚 中图分类号：R914．5文献标识码：A of Synthesis JIANG Xiao．1eil，WANGXin—yu2，CUIYu-binl，XIAXiao—don91，LUOZhong—meil，MACha01，CAOSheng—hual‘ IndustrialInstituteof NationalPharmaceutical (1．Sichuan Antibiotics，China GroupCorporation，Chengdu610052。China； 2．Affiliatedof Medical Ningxia Division，Yinchuan750004，China) Hospital UniversityPharmacy intermediatefor Abstract：3’-(tert—butyldimethylsilyloxy)-benzoxazinorifamycin，animportant preparing and related basedon literature．The derivatives，wassynthesized protectivegroupcyelization bynitration，reduction，introducing chemicalstructureof wasidentifiedMSandlH·NMR．Thetotal was to the was targetcompound by yield up 59．2％，andpurity 99．6％(HPI￡)． Key 众所周知，结核病是一种常见的、多发的、古老而 的重要方向。 现代的慢性传染病，系世界三大传染病之一，严重危 苯并嗯嗪利福霉素衍生物可由3’·(叔丁基二 害人类的健康。利福霉素类抗生素，诸如利福平、利 甲基硅氧)．苯并嗯嗪利福霉素(化合物I)与不同 福喷丁及利福布汀等抗结核药物，在防痨抗痨中发挥 的侧链进行缩合，从而得到一系列不同化学结构 着极为重要作用，但在结核病的治疗过程中却逐渐出 的苯并嗯嗪利福霉素类新衍生物，所以化合物I 现耐药性及交叉耐药性，特别是mV与鸟分枝杆菌 的合成对于研发苯并嗯嗪利福霉素衍生物至关重 复合菌株感染更是严重威胁着结核病患者的生命，这 要。目前国内外合成化合物I是以2-氨基间苯二 些都足亟待解决的世界性难题。研究表明，苯并嗯嗪 酚盐酸盐为起始原料，通过引人保护基，环合得到