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(取代)呋喃酚酰化衍生物的合成、性质与生物活性研究
中文摘要
合成了十个呋喃酚衍生物,对其合成方法、反应奈件、各异
构体的相对比例及分离方法作了较详细的研究,并对呋喃酚亲电
取代反应的定位规律及质谱断裂规律进行了初步探讨。
(合成了两大类二十二个(取代)呋喃酚磷酰化衍生物,其中
二十个未见报道,按结构分为PA系列(I)十一个化合物,PE系
列(II)十一个化合物,对其进行了结构表征,初步总结了它们波
谱行为的特点和规律。
卜bC
R=CI,Br.N02,SCH3№C
卜bC }七C
n=l,2.3
(11)
对目标化合物进行了生物活性测定,其中七个化合物对蚜虫
显示出A级活性。通过对结构与生物活性关系的探讨,发现由取
代基位置决定的空间效应是影响生物活性的主要因素。5一位(问
住)被取代的杀虫活性要明显高于5一位未取代的,其原因与间位
取代提高了对昆虫AChE的亲和力有关。卜、
,
关键词:呋喃除磷酰脖酯磷酸酯合成性质生物活性
叫
、t 一 , \
ABSTRACT
of were
Tenderivates
reaction
method,the condition,the
preparation
synthesized.The
were in
the methodaboutthem studied
and
ratio
isomer separate
also therulesof
detail.It’Sexplored
them.
andMS about
orientation
cleavage
derivateswere
Twenty—twophosphoryl synthesizedbyusing
as of are
substitutedbenzofuranolintermediate.andthem
twenty
tOtheir canbedividedintolwo
novel.Accordingstructures,they
series:series
PA(I)andPE(II).
卜bC I-t3C
R=CI,Br,N02.SCH3
卜bC №C
n:1.23
modern
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