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1、取代苯硫基甲酸及其衍生物的合成和生物活性研究2、新烯唑酮(醇)类化合物的合成和生物活性
第一部分:取代苯硫基苯甲酸
及其衍生物的合成与生物活性研究
第‘章胁 。’j‘
硫/L索足地球1:比较富集的儿索。火I…贞发…的1L体-I·含fm;海J【j三火I『III柴
火的微小物利川硫化物维十t_:“IIIJ:乍物界出I7I顾仃禽硫的胱氨峻;『。,’:i索、头他
霉素等含硫抗生素在医药中r‘宵重要位置:大蒜和葱头的香气组成了调味剂:这
“j有机硫化物已为大家所熟悉。
硫醚(矾)及其衍qi物足炎姓仃优片生物沂m7内化合物,J£·I,仃十¨“1部分
的化合物已经成功地麻用于医药、农药等领域。从文献的种炎来看,有关硫醚(似)
的文献主要集中在国外号利;从硫醚(砜)的生物活性来看.它{:篮发现在杀悄、
除午:、杀螨等方面。另外订:医学【:也发现】£对汗f疗某Ⅱj疾病(盘¨前列腺疾病、
HIv等)有很高的活性。
硫醚(砜)的通』℃为:
i类:
按照硫醚两边取代慕的1i同可分为如F
一、两端取代基均为苯攮或端为长链烷魑
1972年,文献…报导了1炎化合物的驱虫活性:
Rt廿卜延沪Rz
“
一
L
Rl=H、N02、CI、MeO、HO、Ph、Me、Me2N、
R2=NHCSNXY.X、Y=Me、Pr、Et,Hexyl
1974年,文献12峙K导了王炎化合物有安定活性及体外杀菌活’陀
J。
合物3被报导用作li:痛剂、抗抑郁剂、抗痔挛剂Ij
R3N
U
R、R
RL-]so.Bu、(CH!)I|Me; L5H、CI、F、Br、OMe、CFj
R2-Me、(CH2)30H R22C02H、COC[、COF、COBr
‰=H、alkyl、alkanyl、tic
1981年,文献‘41阿次报导了尘的抗结核活性;
m岱鸯n……川“㈨川、
秆
1985 刈分支十l:iX】仃效,
5
年 与并烟;jJ}活·眺类似 一
h廿”《卜¨_…um
乐闲f.1一陀,{11J制纳
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19年88 核分支杆菌 —
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1988
川』: 7
年 。,科》∞。。 一
∥麓,,廿呱咖。。
从1991年开始…系列医学研究发现{;;fi展了硫蘸枉医学上的J}J途㈨,如化
合物9对大脑结构中的5-羟基色胺的晕新吸收有高效地选择性抑制。
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