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2-烷氧基芳氧-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶的合成与结构表征
摘要
本论文系统地概述了近年来三唑并嘧啶类、咪唑啉酮类、磺酰脲类和嘧啶
水杨酸类等ALS抑制剂的研究成果及现状。
为了寻找结构新颖的高效除草剂,根据本课题组系统研究ALS抑制剂结
构与活性关系所得出的结论,通过静电势比较,利用生物等排原理设计并合成
了两个系列共计27个新型杂环化合物,系统研究了该类化合物的合成方法,
并通过1HNMR和MS对所合成的化合物进行了结构表征。化合物的结构式按
取代基类型分为以下两种:
1.2-烷氧基,芳氧基.5,7--甲基.1,2,禾三唑并[1,5.a】嘧啶(I)
R2
Me,Et,Pr-n,Pr.‘Bu-n,Bu-j,Pentyl-喝Pentyl-i,
2-Furylmethyl,PhCH2,p-MePh,o-C02MePh
2.2-烷氧基/芳氧孝塾5■二甲氧基一l,2争三唑并【l,5-a】嚆I啶类(Ⅱ)
OCH3
i乡夕、W/遵
吗o/7h、/足N
、
R2Me,髓Pr-n,Bu-n,p-CIPh,2-Fu,ylmmJnyl,p-MePh
关键圃ALS抑制剂;三唑并嘧啶;静电势比较;生物等排取代:
结构-活性关系;合成
Abstract
The
research offourkindsoffamousALS
progress inhibitors
containing
and
was in
reviewedthisthesis.
pyrimidinyl(thio)ethers
Based
onthestudies
of and
structure—activity the of
relationshipanalysis
electrostatic methodof was
potential,the bioisotericsubstitution for
applied
and twoseriesofnew to ROVel
designing
synthesizing compoundsexplore
derivatives
of which
pyrimidinylethers have
containingheterocycles higher
ofthe
structures have
biologicalactivity.111e
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