含吡啶和二茂铁甲胺基的氰基丙烯酸酯类化合物的合成及除草活性研究.pdf

摘 要 博基丙烯酸酯类化合物是一类光合作用光系统II(PsII)电子传递抑制剂，其 分子的活性骨架是2一氰基丙烯酸酯，而其取代基性质及空间排布的细微变化对其 活性产生显著影响，我们将文献报道的苯环用取代吡啶杂环和二茂铁环替代，来 探索该类化合物的构效关系。点 √ 我们分别用2一氯一5一吡啶甲胺、2一烷氧基一5一吡啶甲胺、2一烷硫基一 5一吡啶甲胺及二茂铁甲胺取代苄基胺，设计合成了21个新化合物，其结构都经 由1H NMR和元素分析的确证，部分化合物办经由红外吸收光谱和质谱的鉴定。 在合成过程中，我们对中间体2一烷氧基一5一毗啶甲胺的合成以及用LiAlH4 还原2一甲硫基5一毗啶甲酰胺的反应进行了初步探索；对目标产物的合成路线进 行了探索，找到了更加便捷可行的路线，使原来三步反应得以两步实现，操作简 单，收率提高了15％以上。 厂 埘所合成化合物进行了除草活性活体初筛测定，结果发现其中10个化合物 ＼ 均表现出高水平的除草活性。通过对其构效关系研究，我们首次推测该类抑制剂 的“受体活性口袋”内部除了存在文献报道的范德华力作用外，还可能存在氢键 、 作用和对抑制剂空间排布的要求木 甲胺，二茂铁甲胺；S，N一烯酮缩醛；氰基丙烯酸酯?PSII电子传递抑制 剂j 南开大学硕一L论义 Abstract havebeenthe ofintenseinterestforthe decadesas Cyanoacrylates subject past onekindof electron our herbicides bydisrupting transportation．In photosynthetic itsstructure of modified work，we byreplacement previous and ofthemshowed substituentwith foundthatsome higher pyridinemethylamino than with herbicidalactivitiesstructures benzylamino． workof as Inorderto ourresearch extend herbicides，we cyanoacrylates replaced moietyby amine， phenyl and amine 2-alkoxy一5-pyridinemethy