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  • 2016-02-26 发布于湖北
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天然药物化学 第一章 绪论 课时目标 1、熟悉天然药物化学性质、任务和学习天然药物化学的目的意义。? 2、了解天然药物化学的发展简况。? 3、 ※掌握概念有效成分和无效成分,理解它们的辨证关系,了解天然药物化学成分概况。 这门课学习什么? 为什么要学习这门课? 如何学好这门课? 第一章??????绪 论 ???? 天然药物化学的其它称谓: 1、中药化学(近期全国中等卫生学校、中药系本科教材) 2、中草药成分化学(文革期间) 3、植物化学(植物系专业使用教材) 4、中草药化学(老式全国中等卫生学校教材) 天然药物化学(现在高等医药院校本、专科教材) 天然药物化学的性质、任务 天然药物化学:运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分(主要活性成分)的一门学科。 主要研究天然药物中的各类化学成分(主要是生物活性成分或药效成分)的结构特征、理化性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的鉴定知识等。此外,还将涉及结构测定和中草药制剂的成分分析等内容。 天然药物化学的应用价值(目的与意义) 一、促进天然药物的开发和利用 1、开辟和扩大天然药物资源 2、作为先导化合物 3、作为制药原料或中间体 1、开辟和扩大天然药物资源; 寻找新的药物资源 天然药物资源缺乏时,若分离出一种有效成分后,就可以根据此成分的理化特性,从其他植物(亲缘科属植物,其它科属植物)寻找同一有效成分,从而扩大了药物资源。(如人参 田七 ) 2、研究天然药物有效成分,以天然活性成分为先导化合物,进行结构修饰或结构改造,以增强疗效降低毒副作用,探索开发高效低毒的新药。 3、提取制药原料和中间体进行半合成。可以缩短生产周期,降低生产成本。 我国薯蓣属近90种植物含有甾体皂甙元类成分(如薯蓣皂苷),是生产甾体激素的原料; 我 国 的天 然 药 物 资 源: 药用植物11146种 药用动物1581种 共12807种 矿物80种 其中应用的药物有五、六千种,常用的天然药物约七八百种。(2000版药典收载的534种) 二、促进中药现代化、提高中药产业的国际竞争力 中药现代化:就是将传统中医药的优势、特色与现代科学技术相结合,以适应当代社会发展需求的过程。 中药现代化就是以中医药理论和经验为基础,借鉴国际通行的医药标准和规范,运用现代科学技术研究、开发、生产、经营、使用和监督管理中药 。 中药的有效成分、作用机制 ; 中药材的质量控制; 中药制剂、中成药质量标准; 中药的科学炮制。 (一)揭示中医药治病的原理 用现代科学技术研究中医药理论:化学、药理学理论渗透到中医药;研究过程,首要是提取药效成分。 20世纪80年代主要开展了单味中药药理研究:麻黄(含麻黄碱拟肾上腺素药、伪麻黄碱、挥发油)、 补气药人参 20世纪90年代以来复方中药的药理研究愈来愈受重视。药效学→作用机制、方剂组成、配伍规律 比如: 复方丹参片 再次开发 复方丹参滴丸 (丹参、田七、冰片) (二)保证中草药及其制剂的质量 作为天然药物,质量(有效成分含量)受品种、产地、采收季节、贮存条件、加工方法、品种变异或退化等各种自然及人工条件的影响,因而影响临床疗效。(人参、三黄汤等) 根据药材中含有效成分理化性质及在植物体内含量高低时期,适时采集,妥善贮存,才能发挥药材最高效用 。 (三)改进药物剂型控制制剂的质量、推动中药的标准化进程 传统剂型(膏、丹、丸、散),不能适应现代医学需要。须在研究有效成分的基础上,去粗取精加工成现代剂型(胶囊剂、片剂、注射剂、缓释制剂及膜剂)改变给药途径、提高中药生物利用度、疗效;拓宽中药的应用范围,使临床用药安全、高效、方便。 依据制剂有效成分建立相应的质量检测方法,保证制剂的质量(鉴别、含量测定)。 天然药物化学的发展概况与前景 1、从天然药物中分离所含的有机化学成分开端, 1769年,瑞典药师、化学家舍勒(Schelle)——酒石酸 我国明代李挺《医学入门》(1575)中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸,这是世界上最早制得的有机酸。《本草纲目》(1596)详细记载了升华法制备、纯化樟脑的过程。 2、1806年,德国药师Serturner(开始了从天然药物中寻找活性成分的新阶段)从阿片中分离出吗啡 此后不断从天然药物中分离得到化学成分:如麻黄碱、洋地黄毒皂、芸香苷、毛果芸香碱、茶碱等。 3、近几十年天然药物化学的发展更为显著。 1)生物碱数目方面: 数目聚增 1952年以前: 总数950种 1952年—1962年:新增1107种 1962

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