第十章拟肾上腺素药2011资料.pptVIP

临床应用 治疗各种休克：心源性、感染性、出血性休克，特别是 心收缩功能低下、尿少或尿闭者更为适宜。 急性肾功衰竭 不良反应 过量可引起：心律失常、高血压、偶见恶心、呕吐（D2） 必要时可应用酚妥拉明拮抗，应用DA治疗休克时必须事 先补足血容量。 麻黄碱Ephedrine 药理作用 直接激动α、β受体 促进去甲肾上腺能神经末梢释放NA， 反复使用可因递质排空产生快速耐受性 心脏、血管和血压 血压↑ (α 作用)缓慢而持久，兴奋心脏(β1作用，但整 体作用不明显)，心收缩力增强，心输出量增加，在整体条件下，由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，心率不变或稍减慢。 支气管 松弛支气管平滑肌 中枢神经系统 兴奋作用明显,表现为精神兴奋,不安和失眠。 临床应用 1）防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压； 2）各种原因引起的充血性鼻塞； 3）预防支气管哮喘，目前已少用。 不良反应 1）主要为中枢兴奋 2）短期反复应用引起快速耐受 3）高血压病、动脉硬化症、甲状腺机能亢进及冠心病 病人均应慎用或禁用。 快速耐受性：药物促进去甲肾上腺能神经末梢放NA，使递 质贮存减少，耗竭的结果。 异丙肾上腺素 Isoprenaline 药理作用: 激动β1、β2 受体 1）心脏 心肌收缩力增强，心输出量增加，心率加快， 传导加速； 2）血管 激动β2受体骨骼肌血管舒张，外周阻力↓ 3）血压 收缩压升高，舒张压下降，脉压明显增大。大 剂量静脉注射时，可引起血压明显降低。 4）支气管平滑肌 平滑肌松弛，当支气管平滑肌处于痉挛 状态时，解痉作用更明显； 5）代谢 血糖↑，血中游离脂肪酸↑，BMR ↑ 异丙肾上腺素 Isoprenaline 异丙肾上腺素 Isoprenaline 临床应用 心脏骤停 房室传导阻滞 支气管哮喘急性发作 低排高阻性休克：中心静脉压高而心输出量低下 不良反应 心悸、心律失常、诱发或加重心绞痛 多巴酚丁胺Dobutamine 药理作用 主要激动β1受体 兴奋心脏：正性肌力作用较明显， 剂量加大心率加快 临床应用 主要用于心梗并发心衰 不良反应 心悸 沙丁胺醇Salbutamol 药理作用 主要激动β2受体 舒张支气管、血管平滑肌 临床应用 主要用于支气管哮喘的治疗 不良反应 量大亦可引起心律失常 异丙肾与正副肾作用比较 异丙肾上腺素 兴奋心脏:作用强于副肾 扩张血管:骨骼肌、肾、肠、冠脉 影响血压：收缩压升高而舒张压略降 舒张支气管：优于副肾 促进代谢：类似副肾，但升高血糖较弱 肾上腺素 兴奋心脏 缩舒血管:皮肤黏膜血管收缩，骨骼肌、冠状血管扩张 影响血压：一般是收缩压高，较大量收缩压、舒张压均高 舒张支气管 促进代谢 去甲肾上腺素 兴奋心脏：较弱 收缩血管:普遍 升高血压且不被翻转 * 第十章 拟肾上腺素药 adrenomimetic drugs 定 义 拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作用与内源性交感神经介质(交感胺)相似的药物，故又称拟交感胺类药。 儿茶酚胺类：肾上腺素 　　　　　　去甲肾上腺素 　　　　　　异丙肾上腺素 　　　　　　多巴胺 　　　　　　多巴酚丁胺 3，4位为OH基，作用强、快、短，外周作用强，中枢作用弱。 非儿茶酚胺类：间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺醇、麻黄碱等 基本化学结构 作用慢、弱、长，外周作用减弱，中枢作用增强。 α碳上的-H被甲基取代，不被MAO代谢，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。 氨基上的-H被不同基团取代，对α、?受体选择性将不相同。氨基-H被甲基取代，对α受体作用强而对?1受体作用弱，如Ad；氨基-H被异丙基取代，对α受体无作用而对?受体作用强，如Iso。 α型肾上腺素受体（alpha receptors） α1-R 存在部位：主要存在于平滑肌(血管、虹膜、尿道等)。 引起平滑肌收缩。 受体后信号转导：α1→PLC→IP3及DAG↑→细胞内钙↑ 　　　　　　　　　→平滑肌收缩 α2-R 存在部位：主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对 　　　　　NE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌及 　　　　　中枢也有α2受体存在。 受体后信号转导：α2→Gi→c