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第六章 胆碱受体激动药 药理学 Pharmacology 药理学教研室 胡冬雄 1、熟悉胆碱受体激动药的分类与代表药物； 2、熟悉乙酰胆碱的药理作用； 3、掌握毛果芸香碱的药理作用与用途。 学习目的与要求 胆碱受体激动药（Cholinoceptor agonists） 可激动胆碱受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。根据其所结合的受体不同可以分为： ①M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱 卡巴胆碱 ②M 胆碱受体激动药 毛果芸香碱 ③N胆碱受体激动药 烟碱 第一节 M胆碱受体激动药 拟胆碱生物碱 胆碱酯类：对M、N胆碱受体均有兴奋作用。 M胆碱受体激动药 一、胆碱酯类（choline esters） （一）乙酰胆碱 （Acetylcholine，ACh） 【理化性质】： 性质不稳定，极易被体内乙酰胆碱酯酶水解。 在研究中一般作为工具药使用。 【药理作用】： （1）M样作用 （2）N样作用 ①血管扩张→Bp ↓ ②瞳孔：缩小 ③心脏：抑制 变时：HR↓ 负性 变力：心肌收缩力↓ 变传导：传导↓ 耗O2 ↓ 心输出量↓ ④平滑肌 收缩 支气管 胃肠道 呼吸困难、呼吸加快 恶心、呕吐、腹痛、腹泻 M样作用 ⑤括约肌 肛门 膀胱 舒张 有利于排便 ⑥腺体 唾液腺 汗腺 盗汗、出汗↑ 流涎 N样作用 当乙酰胆碱剂量稍大的时候，可激动N受体（N1、N2），表现有N1、N2受体兴奋作用。 N1（神经节）作用：表现为交感神经和副交感神经兴奋的症状，对于每个器官的表现取决于平时支配为主的神经兴奋的表现。 N2兴奋：骨骼肌收缩 二、 生物碱类 （一）毛果芸香碱 （pilocarpine, 匹鲁卡品) 为从pilocarpus植物中提取的生物碱。 【药理作用】直接激动M受体，产生M样作用，尤其对眼和腺体的作用最为明显。 1、眼：缩瞳；降低眼压；调节痉挛 2、腺体：汗腺, 唾液腺为主，分泌↑ (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 a M (2)降低眼内压 （3）调节痉挛 M-R阻断药与M-R激动药对眼的作用 青光眼 虹膜炎 口腔黏膜干燥症 【临床应用】 （angle-closure glauconma ，充血性青光眼）： 前房角间隙狭窄 。 闭角型 （open-closure glauconma，单纯性青光眼）： 巩膜静脉窦血管硬化。 开角型 1、青光眼首选毛果芸香碱。青光眼主要特征：眼内压升高 2.虹膜炎： 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥： 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 【不良反应及应用注意】 1、过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 2、滴眼时应压迫内眦，避免药液吸收产生不良反应。 （二）毒蕈碱（muscarine） 存在于某些种类的蕈类中。 中毒表现为M样症状：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱（Nicotine ，尼古丁） 烟草中提取 N样作用，具毒理学意义 课后练习：1、调节痉挛：2、试述毛果芸香碱的药理作用和临床用途。