第八章 胆碱受体阻断药分析.ppt

第一节 M胆碱受体阻断药 [体内过程] 1.口服吸收迅速 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、 眼结膜 3.约60%原形药经尿排出体外 [作用机制] 竞争性阻断M受体， 对抗Ach或胆碱受体激动药对M受体的激动作用。 表现与M样作用相反的作用 敏感性：腺体、眼、平滑肌、心脏、中枢 [药理作用] 1.抑制腺体分泌： ●特点： ①唾液腺↓口干 ②汗腺↓皮肤干燥（大剂量） ③泪腺、呼吸道腺体↓ ④胃液分泌↓ （较大剂量） 2.对眼的作用： （1）扩瞳 （2）升高眼内压（扩瞳的效应） （3）调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌（胃肠、膀胱胆管、输尿管、支气管） ●状态： 对正常状态作用不明显， 对痉挛状态松弛作用明显。 ●部位： ①胃肠道平滑肌最强 ②膀胱逼尿肌较强 ③胆道、输尿管、支气管较弱 ④对子宫平滑肌影响较小 4. 心血管系统： ①加快心率 ②改善传导 ③扩张血管 5.扩张血管，改善微循环：（与阻断M-R无关） 治疗量对血管和血压无显著影响 大剂量可使血管扩张，缓解组织缺氧 6.兴奋中枢： 较大剂量呼吸加快 中毒剂量产生幻觉、惊厥 治疗剂量（0.5-1mg）可轻度