人工合成药与抗真菌药抗病毒药综述.pptVIP

第一节　喹诺酮类药物quinolones 喹诺酮类药物含4-喹诺酮母核。 【药理作用】 抗菌谱　广，G－菌 铜绿假单胞菌；对G＋球菌。 有的对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。 抗菌力　杀菌剂 【抗菌机制】 1.抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。 2.拓扑异构酶Ⅳ(topoisomeraseⅣ) 喹诺酮类通过对拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用,干扰细菌DNA复制。 【耐药性】 细菌DNA回旋酶的改变， 细菌细胞膜通透性改变 细菌对本类药物与其它抗菌药物间无交叉耐药性。 【体内过程】 口服吸收良好，血药浓度较高。能与金属离子螯合。 蛋白结合率低，体内分布广泛，组织、腺体、体液浓度高。 多数以原形从尿中排出。血浆半衰期较长，多在3～7小时。 【不良反应】　 1. 中枢神经系统反应 2. 胃肠道反应 3. 影响软骨发育 4. 过敏反应 5. 其他: 肌肉疼痛,关节炎,肝肾损害。 常用的喹诺酮类药物 诺氟沙星(norfloxacin，氟哌酸)： 　对Ｇ＋ 、Ｇ－均有抗菌作用， 　口服吸收不完全，血药浓度低。  氧氟沙星(ofloxacin， 氟嗪酸) 抗菌活性高。 对Ｇ＋,Ｇ－菌，