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第三章 药物效应动力学 主讲：张树平 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用(drug action) ： 药物对机体的初始作用 是动因，是分子反应的机制。 药理效应(pharmacological effect): 是药物作用的结果，是机体反应的表现。 初始反应(action)常是药物与机体大分子之间的相互作用（如与某些靶点结合）,进而改变机体固有的生理、生化功能而导致效应(effects)。 * 一般情况下对作用和效应并不严格区别，常赋予同样的涵义。 药理效应（或药物作用）的类型： 兴奋：功能的提高 抑制：功能的降低 选择性(selectivity) 药物只对某器官组织有作用或作用较强，而对其他的器官组织作用较弱或无作用。 特异性 (Specificity)： 药物作用于特定的靶点（受体）。 如：NA作用于血管平滑肌细胞的α受体、阿托品作用于M受体。 选择性(selectivity) ≠特异性 (Specificity) 二、药物作用的临床效果(clinical effect) 1、治疗效果（治疗作用）(therapeutic effect) 符合用药目的的作用 ①对因治疗（etiological treatment) ②对症治疗(symptomatic treatment) ③补充治疗(supplementary therapy) 也称替代治疗(replacement therapy) 2、不良反应(adverse reaction) 不符合用药目的的药物作用。以引起生理、生化机能的紊乱，给病人带来不适和痛苦的反应。 药源性疾病(drug induced disease) 严重的、难恢复的不良反应 ①副作用（side reaction）： 治疗剂量下发生的。 功能的紊乱、较轻、停药可恢复，可随治疗目的改变而改变；药物本身固有的作用，可预料、有的可避免。 ②毒性反应（ toxic reaction） 用药剂量过大，立即发生为急性毒性 损害呼吸、循环及神经系统功能 用药时间过长药物体内蓄积所致慢性毒性 损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能；致癌、致畸胎、致突变。 ③后遗效应(residual effect) 是指停药后，血浆中药物浓度已降低至阈浓度下，残存的生物效应。可能非常短暂，也可能比较持久。例如服用巴比妥类催眠药后，次日清晨仍有困倦的现象。 ④停药反应(withdrawal reaction) 是指突然停药后原有疾病加剧的现象。又称回跃反应(rebound reaction) ⑤变态反应（allergic reaction ）  是机体接受药物后所发生的免疫病理反应，又称过敏反应，这种反应与药理作用无关，且不易预知，仅见于少数个体。例如青霉素引起过敏性休克；反复应用氯霉素引起再生障碍性贫血等。对于易引起过敏的药物，或过敏体质者，在用药前应进行过敏试验，阳性者禁用。 ⑥特异质反应（idiosyncrasy) 少数特异质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质与常人不同的现象。是基因缺陷造成。 第二节 药物剂量与效应关系 量效关系(dose-effect relationship)： 药物效应与剂量之间的关系。在一定的剂量范围内，随剂量增加，药物效应增加。 量效曲线： 药物效应为纵坐标、药物剂量（浓度）为横坐标作图。 量反应(graded response)： 药理效应以数或量分级表示。 质反应(all-or-none response/quantal response): 药理效应用全或无、阳性或阴性表示。 量效曲线(dose effect curve) 12 最大效应(maximum effect) 药物浓度 效应 质反应 最小有效浓度（minimum effective concentration）：即刚能引起效应的浓度（阈浓度threshold concentration) 最大效应(maximal effict)：最大的药理效应（Emax），也称效能（effecacy） 半最大效应浓度EC50(concentration for 50% of maximal effect EC50)：是能引起50%最大效应的浓度。也称半效能浓度。 效价强度(potency)：引起等效反应的药物剂量或浓度。其值越小则强度越大. 半数有效量(median effective dose,ED50) 能引起50%的动物产生某一治疗效果的浓度或剂量