第十三章 镇静催眠药【培训课件】.ppt

丁螺环酮（buspirone) 抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。 起效慢，服药后1～2周才显现。 非苯二氮 类，激动突触前5-HT1A 5-HT释放抗焦虑。 唑吡坦（zolpidem) 1. 选择性激动GABA1受体的BZ1受点。 2. 抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠。 “理想的”安眠药 1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。 思考题 1.试述苯二氮卓类药物的药理作用、临床应用和主要不良反应。 2.试述巴比妥类药物的作用特点。 第十三章 镇静催眠药 Sedative- Hypnotics 概念 镇静催眠药（Sedative- Hypnotics ）：是中枢抑制药，随剂量逐渐增加而产生镇静和近似性生理睡眠的药物。 镇静药（Sedative）: 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。 催眠药（Hypnotics）: 能促进和维持近似生理睡眠的药物。 药物分类 第一代：巴比妥类 1903年 第二代：苯二氮 类 1960s 第三代：忆梦返,思诺思 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮 不良反应少、临床疗效好、安全范围大 第一节 睡眠与睡眠障碍 人一生起码有1/3的时间是在睡眠中度过，睡眠与健康息息相关。 成人中约有30％出现睡眠障碍。 国际精神卫生组织将每年的3月21日定为“世界睡眠日”。 什么是睡眠? 指复发的惰性和不反应状态，睡眠时意识水平降低或消失，大多数的生理活动和反应进入惰性状态。睡眠使疲劳的神经细胞恢复正常，精神和体力得到恢复。睡眠时垂体前叶生长激素分泌明显增高，有利于促进机体生长，并使核蛋白合成增加，有利于记忆的储存。 睡眠障碍 在健康人中有的每天只需4小时睡眠，而有的则需要10小时的睡眠。 指睡眠量及睡眠质的异常或在睡眠时发生某些临床症状，如睡眠减少或睡眠过多，梦行症等。 睡眠可分两种时相： (1)慢波睡眠时相（SWS，非快动眼睡眠 NREMS） (2)快波睡眠时相（FWS，快动眼睡眠 REMS） 特点 非快动眼睡眠 NREMS：分为浅睡期和深睡期（SWS）有助于机体发育和消除疲劳。入睡首先进入NREMS时相。 快动眼睡眠 REMS：对脑和智力的发育有重要作用。具有不可压缩性，人为因素影响，骤然停药会出现强烈“反跳”。 第一节 苯二氮 类 1,4-苯并二氮 （benzodiazepines） 常用苯二氮 类药物作用时间及分类 作用时间 药物 达峰浓度时间（h） t1/2（h） 代谢物t1/2（h） 短效类 (3~8h) 三唑仑（triazolam） 奥沙西泮（oxazepam） 1 2~4 2~3 10~20 有活性（7） 无活性 中效类（10~20h） 阿普唑仑（alprazolam） 艾司唑仑（estazolam） 劳拉西泮（lorazepam） 替马西泮（temazepam） 氯硝西泮（clonazepam） 1~2 2 2 2~3 1 12~15 10~24 10~20 10~40 24~48 无活性 无活性 无活性 无活性 弱活性 长效类（24~72h） 地西泮（diazepam） 氟西泮（flurazepam） 氯氮 （chlordiazepoxide） 夸西泮（quazepam） 1~2 1~2 2~4 2 20~80 40~100 15~40 30~100 有活性（80） 有活性（80） 有活性（80） 有活性（73） 【体内过程】 口服吸收快、完全，肌注（PH沉淀）吸收较慢且不规则，静注作用快而短（再分布）。 血浆蛋白结合率高，脂溶性高，在脂肪组织易蓄积。 肝肾功能的改变及饮酒可以改变其体内过程和半衰期。 【药理作用及临床应用】 抗焦虑 ：小于镇静剂量时，用于焦虑症。地西泮、氯氮 。 镇静催眠: 缩短睡眠潜伏期，延长睡眠持续时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药。特点：①不影响FWS，停药后很少出现“反跳”多梦现象；②耐受性、成瘾性较小；③不引起麻醉； 抗惊厥和抗癫痫：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等；抑制癫痫异常放电的扩散，但不能取消异常的放电。 中枢性肌肉松弛作用。缓解肌肉痉挛（中枢神经病变、局部病变、内窥镜等引起的肌肉痉挛） 【药理作用及临床应用】 【药理作用及临床应用总结】 药理作用 抗焦虑 镇静催眠 中枢性肌肉松驰 抗惊厥、抗癫痫 临床应用 焦虑症、麻醉前给药 失眠症 中枢性肌强直 惊厥、癫痫 【作用机制】 作用部位：CNS内γ-氨基丁酸（GABA）能神经末稍。 GA