穿龙薯蓣皂苷药理作用研究进展.docVIP

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穿龙薯蓣皂苷药理作用研究进展   【关键词】穿龙薯蓣皂苷; 药理作用; 研究进展   【中图分类号】R912.12 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949(2014)02-0491-01   穿龙薯蓣(Dioscorea nipponica Makino)为薯蓣科薯蓣属多年生缠绕草本植物,产地主要分布于亚热带地区,在我国主要分布于东北长白山地区[1]。穿山龙是穿龙薯蓣的根茎,又称穿地龙、地龙骨等,其主要有效成分是甾体皂苷。薯蓣皂苷(Dioscin)为甾体皂苷中水不溶性皂苷,平均含量2.01%[2]。甾体皂苷类水解后产生薯蓣皂苷元,分子式为C27H42O3,分子量为414.6,白色轻质粉末,无异臭,平均含量0.93%―2.26%[3]。薯蓣皂苷元是穿山龙发挥作用的真正有效成分。   1 穿龙薯蓣皂苷的药理作用   中医认为,穿山龙有舒筋活血、利水消食、截疟祛痰的功效,可用其浸酒或煎服,常用于治疗腰酸腰痛、筋骨麻木等症[4]。现代药理研究表明,穿山龙有多种药理作用,可广泛应用于临床治疗。   1.1抗肿瘤作用   通过灌胃、腹腔注射等方法使穿龙薯蓣皂苷元作用于移植肿瘤小鼠,发现其对小鼠宫颈癌-14(U14)、肝癌腹水型(HepA)、肉瘤180(S-180)均有明显的抑制作用[5];在体外实验中,薯蓣皂苷元对小鼠肺上皮癌细胞(L929)、人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF)、MGC-803、A375-S2等多种肿瘤细胞株有选择性抑制其增殖的作用。随着药物浓度的增加和作用时间的延长,细胞凋亡的DNA碎片呈规律性地增加,表明薯蓣皂苷元能诱导细胞凋亡,并由此抑制肿瘤细胞生长[6]。研究发现,薯蓣皂苷还可明显抑制白血病细胞的增殖,但对白血病细胞的类型无明显选择性;其抑制作用与长春新碱比较优势明显[7]。综合上述研究,薯蓣皂苷元的抗肿瘤作用机制可能是通过抑制肿瘤细胞的分裂、增殖,诱导其分化、凋亡,增强抑癌基因的表达等途径来抑制肿瘤的生长,延缓肿瘤的进展速度,提高肿瘤患者的生存率。   1.2对心血管系统的作用   文献报道,薯蓣皂苷有保护心肌细胞、改善心肌损伤的作用。研究证实经薯蓣皂苷干预后肌浆网钙泵的表达增强,心肌细胞内游离钙离子浓度明显降低,由此表明薯蓣皂苷可减轻心肌细胞钙超载,从而保护缺氧心肌[8]。在体外研究中发现,薯蓣皂苷有提高抗氧化酶活性,抑制自由基产生的抗氧化能力,从而发挥其对缺氧/复氧心肌细胞的保护作用[9]。经研究发现,穿山龙水溶性皂苷能显著增加心肌营养性血流量,缓解心肌缺氧[10]。通过建立心肌缺血再灌注损伤的大鼠模型,给予不同剂量薯蓣皂苷,结果表明,薯蓣皂苷能显著改善大鼠血流动力学参数,降低心肌缺血再灌注损伤所致室性心动过速和心室颤动的发生率,推迟其发生时间,缩短持续时间;并能明显改善缺血再灌注损伤造成的心肌细胞肿胀、细胞核碎裂、肌束断裂、间质充血、炎性细胞浸润等损害,缩小心肌梗死面积[11]。   1.3 对免疫调节的作用   研究证明,穿龙薯蓣皂苷对体液免疫和细胞免疫均有着明显的调节作用。将不同浓度穿山龙含药血清作用于LPS诱导的脾淋巴细胞,结果显示其可抑制LPS诱导的B淋巴细胞增值,从而抑制小鼠的体液免疫[12]。将穿山龙总皂苷含药血清加入到体外培养系中,结果显示其对由ConA诱导的大鼠脾淋巴细胞生成IL-2的能力有抑制作用[13]。给小鼠灌服穿山龙水煎剂,观察发现小鼠胸腺萎缩、外周血淋巴细胞ANAE的阳性率降低,同时DNCB所致皮肤迟发型超敏反应也受到抑制,血清溶血素形成减少,但对脾脏重量和结构无明显影响;小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞百分率和吞噬指数增加及血清溶菌酶含量升高。由此说明,穿山龙对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用,而对巨噬细胞吞噬功能有增强作用[14]。采用建立小鼠绵羊红细胞溶血素抗体生成试验模型和小鼠二硝基氟苯所致迟发型超敏反应试验模型,观察药物对免疫功能影响的研究结果证明,穿地龙总皂苷对体液和细胞免疫功能均有显著的抑制作用[15]。通过建立佐剂性关节炎大鼠模型,并给予穿山龙进行治疗,结果证明,穿山龙能缓解大鼠关节肿胀等炎症反应,减轻滑膜炎性细胞浸润和滑膜组织增生等病理改变[16]。用穿山龙总皂苷对小鼠灌胃给药,发现穿山龙总皂苷有通过降低关节滑膜VEGF的表达发挥抑制滑膜血管新生的作用[17]。   1.4其他药理作用   除上述抗肿瘤、保护心肌细胞、调节免疫的作用以外,穿龙薯蓣皂苷还具有显著地祛痰平喘、抗血小板聚集、降血脂、抑制平滑肌收缩、抗变态反应等作用[4、18]。同时还有激素类作用,是合成甾体激素类药物的重要原料。   2穿龙薯蓣皂苷研究前景展望   穿龙薯蓣皂苷的药理作用众多,临床应用前景十分广阔。在抗肿瘤、保护心肌等方面,体内、外研

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