第三十三章 抗微生物基本药物【参考】.pptVIP

（十二）抗病毒药 抗非逆转录病毒药：治疗一般的病毒感染。 阿昔洛韦、利巴韦林 抗逆转录病毒药：治疗艾滋病（AIDS） 核苷类逆转录酶抑制药 （NRTI） 齐多夫定 、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷 非核苷类逆转录酶抑制药（NNRTI） 奈韦拉平、依非韦伦 蛋白酶类抑制药 （PI） 茚地那韦 抗病毒药-阿昔洛韦 为控制阿昔洛韦制剂的使用风险， 保护患者用药安全，国家食品药品 监督管理局决定对阿昔洛韦静脉制 剂和口服制剂的说明书进行修订。 在相关制剂说明书中增加急性肾功 能衰竭的黑框警告。 （国食药监注[2009]111号 二○○九年四月二日） 抗病毒药-阿昔洛韦 【药代动力学】 口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进 食对血药浓度影响不明显。广泛分布至各组织 与体液中。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液 中浓度约为血中浓度的一半。可通过胎盘。 蛋白结合率低。在肝内代谢。t1/2β约为2.5小 时，无尿者t1/2β长达19.5小时，主要经肾排 泄。给药期间应给予患者充足的水，防止本品 在肾小管内沉淀。 抗病毒药-阿昔洛韦 【适应症】 单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹 病毒感染初发和复发病例，对反复发作 病例口服本品用作预防。 带状疱疹：用于免疫功能正常者带 状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。 免疫缺陷者水痘的治疗。 抗病毒药-利巴韦林 【药理学特点】 广谱抗病毒药。具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒 甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用。药物进入 被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合 成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感 病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞 内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使 病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具 免疫作用及中和抗体作用。 抗病毒药-利巴韦林 【药代动力学】 口服吸收迅速，生物利用度约45%，进入体内迅速 分布到身体各部分，并可通过血-脑脊液屏障。药物在 呼吸道分泌物中的浓度高于血药浓度。能进入红细胞 内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达 同期血药浓度的67%。可透过胎盘，也能进入乳汁。 与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物消除 半衰期(t1/2β)约为0.5～2小时。主要经肾排泄，药物 在红细胞内可蓄积数周。 抗病毒药-利巴韦林 【注意事项】 1．本品有较强的致畸作用，禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除)。 2．哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。 用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。 *抗病毒药-炎琥宁 云南省补充药品品种（2009年第二版） 本品系植物穿心莲提取物—穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐精制而成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐，与穿琥宁在体内活性代谢物为同一物质。 适应症： 病毒性肺炎、病毒性上呼吸道感染。 不良反应： 过敏反应：过敏性休克多在首次用药出现。 消化道反应 也有肝功损害的报道 血液系统反应 致热原样反应 抗艾滋病用药 第一阶段： 1987年 单一NRTI 齐多夫定 第二阶段： 90年代早中期 2个NRTIs 第三阶段： 90年代中后期 1种 PI + 2种NRTIs 高效的抗逆转录病毒治疗（HAART） 1个NNRTI + 2个NRTIs 3个NRTIs（必须包括阿巴卡韦） 2种 PI + 2种NRTI  抗病毒药-拉米夫定  用于乙型肝炎病毒感染。推荐剂量为每日一 次，每次100mg。 与其它抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童。 成人和12岁以上青少年 ：推荐剂量为拉米夫 定每日300 mg。可选择服用150 mg每日2次或 300 mg每日1次。 双汰芝（齐多夫定/拉米夫定） 抗病毒药-茚地那韦 又名佳息患 能抑制纯化的HIV-1和HIV-2蛋白酶，其对HIV- 1的选择性大约是HIV-2的10倍。茚地那韦与蛋 白酶的活性部位直接结合，因而是蛋白酶的竞 争性抑制剂。这种竞争性结合阻碍了病毒颗粒 成熟过程中病毒前体多蛋白的裂解过程，由此 产生的不成熟的病毒颗粒不具有感染性，无法 建立新一轮感染。茚地那韦对其它真核生物蛋 白酶（包括人肾素、组织蛋白酶D。弹性蛋白 酶和Xa因子）无明显抑制作用。 谢 谢 磺胺类 抗