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4心血管系统药物
心血管系统药物 { 分类 抗心律失常药 抗心力衰竭药 抗高血压药 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 抗心绞痛药 抗血小板和抗凝药 第十九章 调血脂药及抗动脉粥样硬化药 { 分类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 苯氧乙酸类 其他类 1、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 (HMG-CoA还原酶抑制剂) 洛伐他汀* 前药, 生成β-羟基酸后起效 多氢萘 六元内酯环 结构中有8个手性中心,有旋光性。 在酸碱催化下,内酯环可迅速水解,成β-羟基酸,是体内作用的活性形式。 能降低LDL水平,并能提高HDL水平 氟伐他汀钠 是第一个全合成的他汀类药物 阿托伐他汀 是全合成的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂 结构特征: 二羟基戊酸侧链,吡咯环 2、苯氧乙酸类 氯贝丁酯* 油状液体,有特臭。 是第一个临床应用的苯氧乙酸类药物,为前体药物,在体内转化为氯贝丁酸而产生作用。 临床用于高脂蛋白血症和高甘油三脂血症。 非诺贝特* 性质 代谢生成非诺贝特酸,起降血酯作用 临床用于高脂血症 吉非罗齐 为非卤代的苯氧戊酸衍生物,特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇,降低VLDL,提高HDL。 第二十章 抗心绞痛药物 { 分类 硝酸酯和亚硝酸酯类 钙通道阻滞剂 β受体拮抗剂 其他类 硝酸酯和亚硝酸酯类 作用机制为释放一氧化氮(NO,血管舒张因子),扩张血管,降低心肌耗氧量,缓解心绞痛症状。 硝酸甘油* 性质 浅黄色、无臭、带甜味油状液体 遇热或碰撞易爆炸 碱性条件下迅速水解,生成甘油,加入硫酸氢钾加热,恶臭的丙烯醛气体。 适合口腔黏膜吸收,舌下给药。 吸收迅速,起效快,作用时间短。 用于治疗和预防心绞痛,治疗充血性心力衰竭。 可出现体位性低血压,长期连续服用,有耐受性。 硝酸异山梨酯* 性质 遇强热撞击易爆炸 用于缓解和预防心绞痛,治疗充血性心力衰竭。 长期连续服用,有耐受性。 代谢物有活性。 单硝酸异山梨酯 是硝酸异山梨酯的体内活性代谢产物。 作用时间较长。 用于预防和治疗心绞痛。 第二十一章 抗血小板和抗凝药 { 抗血小板药分类 环氧合酶抑制剂 血栓素合成酶抑制剂 磷酸二酯酶抑制剂 血小板二磷酸腺苷受体拮抗剂 血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂 共同的副作用是出血。 要严格控制用药剂量。 避免手术和创伤,一旦遇到情况,只有输注血小板悬液。 奥扎格雷 血栓素(TXA2)合成酶抑制剂,具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用。 用于急性血栓性脑梗死。 西洛他唑 选择性磷酸二酯酶III(PDEIII)抑制剂,抑制血小板聚集。 用于改善慢性动脉闭塞症引起的缺血症,溃疡、肢痛、发冷等。 硫酸氯吡格雷 血小板二磷酸腺苷(ADP)受体阻断剂,抑制血小板活性。 前药。活性代谢物为噻吩开环生成的巯基化合物P488。 用于新近心肌梗死、脑卒中等。 盐酸噻氯匹定 强效ADP(P2Y12)受体拮抗剂,对血小板聚集有强力专一性抑制作用。 可引起粒细胞减少和血小板减少性紫癜等。 替罗非班 可逆性、竞争性血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体拮抗剂,使血小板不能与凝血因子结合,从而抑制血小板聚集。 起效快,持续时间短。 与肝素联用,用于不稳定型心绞痛,非Q波心肌梗死等。 抗凝药 华法林钠 有一个手性碳,两个光学异构体,S-华法林活性强。 用于防治血栓栓塞性静脉炎、急性心肌梗死、肺栓塞等。 起效慢,做维持治疗,治疗时先采用作用快的肝素。
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