半仿生提取法在中药提取中的实践.docVIP

半仿生提取法在中药提取中的实践 　　化学成分是中药发挥预防和治疗作用的物质基础; 然而在提取过程中，各类成分之间的增溶、氧化、催化分解等反应影响了中药有效成分的提取及其药效的发挥。基于此，张兆旺与孙秀梅提出了中药口服制剂的半仿生提取法; 且经过近年来的验证和完善，现已在中药提取方面的发挥了重要作用。该方法从生物药剂学的角度，将整体药物研究法与分子药物研究法相结合，模拟口服药物经胃肠道转运吸收的环境，采用活性指导下的导向分离方法，能够在不改变中药功效的基础上，促进中药有效成分的溶出，提高中药材的提取率，缩短生产周期，降低成本。 　　中药并非单体成分，而是众多活性成分的集合，并且其疗效发挥不仅与原形成分相关，也取决于提取过程中相互作用产生的代谢物。中药的半仿生提取法是利用控制论的“灰思维方式”[延伸到中药的提取过程，即为单体成分和多种成分( 活性混合物)的统一]，根据中药大部分药效成分未知的特点和中药物质基础整体特征，以提取物的生物活性为向导，在中药和复方的提取时，模拟口服给药经胃肠道吸收和转运的过程，将中药及复方原料经过固定pH的酸性、碱性溶剂依次提取，得到有效成分更高的活性混合物。 　　尽管传统的中药提取方法( 溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、升华法及压榨法) 在中药制药工业中广泛应用，但由于其普遍存在着不同程度的缺陷，这在一定程度上制约了中药生产和制药行业的现代化。半仿生提取法依据“有成分论，不唯成分论，重在机体药效学反应”的观点，能够提高药效物质基础的提取率，不改变中药和方剂原有的功能和主治，缩短生产周期，降低成本，被认为是有希望替代传统提取方法的新技术，因而被广泛关注。但传统半仿生提取法主要以水作为提取液，仍利用较高温度进行煎煮，在酸、碱提取时，极容易引起中药成分的变化，影响中药的安全性和有效性，制约了如热不稳定性药物在半仿生提取中的应用。随着超声波、微波以及酶等辅助半仿生提取法逐渐被应用在半仿生提取中，这种可在接近人体温度而无需高温即可将中药药效成分得到最大提取的组合式提取方法，可根据中药的不同特点和目标产物的特性，选择适合的方法进行联合应用，将有效成分尽可能多的提取，更加符合药物在人体内的吸收规律，可适应工业化生产的需要。 　　1 半仿生提取法 　　郭志红等通过正交试验研究了玉米须多糖的半仿生提取工艺，该试验分别选取了最优水提条件( 提取时间2 h，提取温度80 ℃，料液比1∶ 35) 和最优醇提条件( 乙醇体积分数70%，提取时间1. 5 h，提取温度90 ℃，料液比1∶ 15) ，在水( 乙醇) 的pH 分别为2. 0，7. 5，8. 3 时进行玉米须多糖的半仿生提取，合并滤液测得多糖含量，并分别与传统水提和醇提方法进行比较。结果表明半仿生水提多糖提取量35. 29 mg·g - 1，比传统水提法提高了14. 39%; 半仿生醇提多糖提取量49. 53 mg·g - 1，比传统醇提提高了19. 75%。所得多糖均有抗氧化活性，且半仿生醇提多糖的抗氧化活性比传统醇提多糖更高。刘巧红利用半仿生提取法对香菇多糖进行了提取，通过数学回归模型的建立，得到了最优提取工艺( pH 分别为4. 2 和8. 6，液料比21 mL·g - 1，提取时间46min，提取温度66 ℃) ，香菇多糖提取率达7. 35%，较传统提取法约提高了30%，并可适应工业化生产。张慧等利用响应面分析法对复方金钱草的3 种君药( 广金钱草、路路通和车前子) 进行了半仿生提取，3次提取液的pH 分别为4. 0，7. 0，8. 5，提取温度100 ℃，液料比35 mL·g - 1，提取3 次，总提取时间2. 5 h。在此条件下，总黄酮质量分数9. 91mg·g - 1，优于水煎煮法; 庞中磊等对柚皮总黄酮进行了半仿生提取工艺研究，以柚皮总黄酮提取量为考察指标，在单因素试验和正交试验基础上，分别以pH 7. 5，8. 0 的磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲液和pH2. 5 盐酸为提取液，结果柚皮总黄酮提取量50. 65mg·g - 1 ; 杨芙莲等以总黄酮提取量为考察指标，研究蜂胶总黄酮的半仿生提取法的工艺，结果总黄酮提取量25. 08 mg·g - 1 ; 王蕙等将酶法及半仿生提取法的最优工艺分别应用于银杏叶黄酮的提取，结果总黄酮提取量6. 37 mg·g - 1 ; 而利用乙醇-水为溶剂的半仿生法提取的银杏叶黄酮总量6. 46 mg·g - 1，提取效果较好，提取率高。由于半仿生提取法不仅能在很大程度上将有效成分提取出来，还能适应中药( 复方) 本身和制剂的发展，近年来已成功将其应用于中药及其复方，如叶下珠总黄酮、柿叶黄酮、葛根复方黄酮等的提取中。 　　2 半仿生联合应用提取法 　　2. 1 超声辅助半仿生提取法这种组合式提取方法可在接近人体