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第2章合成抗菌药
第二章 合成抗菌药
二、理化性质和毒性 喹诺酮药物共同性质 如何掌握这个考点？ 1.掌握各类药物化学结构通式的特点 2.结构的基本母核以及有什么取代基 3.这些结构特征决定了药物的基本理化性质（通性） 4.这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响 （1） 酸碱两性（羧基， 哌嗪）在酸碱中均溶解 （2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物， 降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。 （3）光照分解（产生 光毒性，用药期间避免日晒）；光照3位脱羧（产物无活性） （4）7位哌嗪杂环分解， 7位哌嗪增加 中枢毒性 （5）8位有F， 有光毒性 （佛光） 三、喹诺酮药物代谢特点： 代谢是考点 （补充知识） 药物代谢：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为代谢。药物代谢的主要反应有：氧化、还原、水解、结合等。 1.3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应 2.哌嗪3’位氧化成羟基，进一步氧化成酮
记忆技巧：加替沙星=甲替沙星（增加一个甲氧基）
构效关系百分之80会出考题
经典真题：
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团 A.1位有乙基取代，2位有羧基 B.2位有羰基，3位有羧基 C.5位有氟 D.3位有羧基，4位有羰基 E.8位有哌嗪
指出下列药物中哪个的作用与诺氟沙星相类似 A.克霉唑 B.金刚烷胺 C.沙喹那韦 D.盐酸芦氟沙星 E.阿昔那韦
3. 以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系 A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B.5位有烷基取代时活性增加 C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团 D.6位F取代可增强对细胞的通透性 E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
作用作用
作用机制为必考内容
历年真题：
1. 又名为新诺明(SMZ)的抗菌药是 A.甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶 C.磺胺 D.磺胺异噁唑 E.磺胺甲噁唑
2. 复方新诺明是由下列哪组药物组成的 A.磺胺嘧啶和磺胺甲唑 B.甲氧苄啶和磺胺甲唑 C.磺胺嘧啶和甲氧苄啶 D.磺胺甲唑和丙磺舒 E.甲氧苄啶和克拉维酸
3. 下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂 A.盐酸小檗碱 B.甲氧苄啶 C.磺胺甲唑 D.甲氨蝶呤 E.氟尿嘧啶
考试必过教学辅导 《药物化学》
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