药理学30子宫平滑肌收缩药和舒张药.pptVIP

子宫平滑肌收缩药和舒张药 缩宫素 Oxytocin (催产素 pitocin) 来源： 1.自身合成：垂体后叶激素，9肽 （缩宫素+加压素） 2.人工合成：缩宫素 3.提取：猪、牛垂体 体 内 过 程 口服无效，鼻、口粘膜可吸收 im 3ˊ—5ˊ起效 维持20ˊ—30ˊ iv 快、短 T1/2 5ˊ—12ˊ 药 理 作 用 及 机 制 子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受体密度不同。 ①缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶C →促进磷酸肌醇生成→胞质中Ca2+↑→收缩↑ ②作用于子宫内膜和蜕膜受体→促进P.G合 成和释放P.G兴奋子宫，宫颈变软，展平及 扩张。 1. 直接兴奋子宫平滑肌，收缩力 ↑ 1）兴奋强度与剂量有关： 小剂量：2—5 U，呈节律性收缩，同正常分娩 ； 大剂量：5—10U，呈持续强直性收缩。 2）兴奋强度与子宫部位有关：对宫底收缩、对宫颈舒张。 3）兴奋强度与女性激素有关：对孕激素不敏感；对雌激素敏感。 妊娠早期→ 晚期：孕激素水平 由高→低 雌激素水平 由低→高 2.其他作用： 血管：大剂量有短暂扩血管作用（直接）→血压↓。 乳腺：兴奋乳腺小叶导管上皮→促进排乳。 临 床 应 用 1. 催产、引产： 正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产→催生 死胎、过期妊娠、严重心脏病、TB、需提前中止妊娠 →引产 2—5 U/500ml N.S 8—10gtt/min 2.产后止血： 产后大出血时，iH、im，5—10U 胎盘娩出后方可用。 因作用时间短，加用麦角，或缩宫素静滴以维持疗效。 不良反应及注意事项 1.严格掌握剂量和适应证：防窒息、子宫破裂 2.严格掌握禁忌证： 凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。严格控制速度和胎心音变化。 3.过敏反应： 人工合成品 少 提取物 多见 大剂量出现利尿作用； 输液过多过快，致H2O、Na+潴留。 垂体后叶素 Pituitrin  含缩宫素及升压素，多为提取的粗制品，纯度不高 加压素用于治疗尿崩症及肺咯血。冠心病禁用。 催产引产作用由缩宫素取代。 麦 角 生 物 碱  认识于2000多年前 临床应用400余年 包括： 1）氨基酸麦角碱类： （肽生物碱） 麦角胺 ergotamine 麦角毒 ergotoxine 2）氨基麦角碱类： （胺生物碱类） 麦角新碱 ergometrine 甲基麦角新碱 methylergometrine 药 理 作 用 1、兴奋子宫： 麦角新碱显著兴奋子宫平滑肌 （妊娠末期妊娠中、早期未孕子宫）。与缩宫素有以下不同 ①作用强而持久，稍大剂量即引起子宫强直性收缩。②对子宫体和子宫颈的兴奋性无明显差别，故不宜用于催产和引产，只能用于产后止血。③催产素可用于催产(小剂量)和产后大出血(大剂量)的治疗;而麦角新碱只能用于产后大出血的治疗. 2、收缩血管： 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 大剂量可损伤血管内皮 麦角胺可↓脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3、阻断α受体 ： 麦角胺及麦角毒可阻断α受体使肾上腺素作用翻转。 临床用途 1.子宫出血：产后或其他原因导致出血： 2.子宫复原： 3.偏头痛： 麦角胺可用于诊断与治疗，有效率达90% ，与咖啡因合用效果更好 不 良 反 应 1、伴有妊娠高血压者慎用； 2、过敏； 3、损害血管内皮：可致血拴、坏疽； 4、禁用于催生引产； 5、血管硬化及冠心病患者忌用。 前列腺素 Prostaglandins  从羊精囊中提取故名，现人工合成 作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、生殖等均有作用 用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost 药 理 作 用 对妊娠各期