1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮及其中间体的合成、表征及抑菌活性.pdfVIP

2010 年第 30 誉 有机化学 Vol. 30, 2010 第 8 剿， 1201-1206 Chinese Joumal of Organíc Chemistry NO.8 , 1201-1206 ·研究论文· 1-(2帽援基苯甲毗基)斗甲基4嗣取代苯踪基-毗略时中酬及其中间体的 合成、表征及抑菌活性 卢俊瑞*，。 邹敏a 辛春伟 α 鲍秀荣。 杨波b 朱姗姗a 刘倩a 李迎辉。 陶继强 a (天津理工大学化学化工学院天津 300384) (6 河南省医药科学研究院闽南省肝病药理重点实验室 郑州 450052) 摘要 依据生物活性叠加原理，将邻挠苯基、毗唾琳酣、苯脏基因进行合理组合，构建并合成了各取代苯晾基-3-(2-费 基苯甲瞰晾基)ω丁酸乙酶(3a-3f)和 1-(2-觅基苯甲欧基川阳基夺取代苯踪基…日比吨晰酬(4a-4。两提、共计 12 种化合 物，其中8 种化合物未见报道， 12 种化合物的抑菌活性均未见报道.以7J服为原料，经重氯化、与乙毗ι酸乙酶反应，与 水杨酷胁缩合制得3a-坷~3a~3f经分子内关环制得4a-4f，化合物的结构经IR， lHNMR，元素分析等证实.生物活性 测试表明，质最浓底为 0.01%时，化合物抽，如对大肠杆菌的抑酶率高达 100%，具有很强的抑菌活性;化合物 3a-3f 对白色念珠楼、金黄色葡萄球酶的抑荫里在均达 70%以上，具有较强的抑菌活性;化合物相-4f对白色念珠菌、大肠杆 菌的抑菌率均接近或达到 100%，具有很强的抑菌活性，对金黄色筒销球菌的抑菌率均达78%以上，具f可较强抑菌活性; 与3a-3f相比，形成毗略琳嗣环后的化合物4a-4( 的抗菌活性更高. 关键词 L取代苯踪基小邻姬基苯甲瞰晾基丁酸乙酶; 1-邻经基苯甲默基斗ω取代苯脏基…口比岭琳嗣;合成;表征;抑菌 插性 Synthesis, Characterization and Antibacterial Activities of T仁翩(ρ2幽幽Hydroxybenzoy训1).刁幽δ.δ-3-翩翩刊翩 zono峭卡pyrazolones and 丁he创ir川In川1让termedi阳at怡es Q Q Q Q Zou, Min Lu, Junrui阳 Xin， Chunwei Bao, Xiurong Yang，日Ob Zhu, Shanshan Líu, Qían1 Li, Yinghui1 Tao, Jiqian( ( School ofChemistry and Chemical Engineering， ηαη;in University ofTechnology, Tianjin 300384) (6 Henan Key Lαboratory 01Pharmacology 01Liver Diseωe苗， Henan Academy 01Medical and Phαrmaceutical Scienc，ω，