各种激素化学本质_培训课件.pptVIP

PGE PGFα （天然的） PGFβ （化学合成） PGA PGB 功用：前列腺素是人体分布最广，也是效应最大的 生物活性物质之一，它对全身各个系统如生 殖、心血管、呼吸和消化及神经系统等均有 作用，并对代谢过程发生影响，例如：它能 刺激子宫平滑肌收缩，可用于引产或人工流 产。 Positive Feedback Uterine Contractions Oxytocin + + 三、激素的作用机理 靶细胞膜上或靶细胞内有激素的受体 激素为什么只对“靶”起作用？ 激素与受体的关系很像酶与底物的关系，有几个特点 （1）有高度的专一性 （2）有高度的亲和力 （3）非共价键可逆结合 （4）激素与受体的结合量与其生物效应成正比。 激素的作用机理： 1．通过cAMP而起作用 G 蛋 白 ATP cAMP 无活性的 蛋白激酶 有活性的 蛋白激酶 蛋 白 质 磷 酸 化 酶 酶或蛋白质 酶－ 或蛋白质－ P P Pi 磷酸酶 生理效应 第二信使学说由Sutherland提出，因此他荣获1971年国际生理学诺贝尔奖金 G蛋白的种类 G蛋白：GTP结合蛋白，依赖于GTP的调节蛋白。 α －亚基：45KD β－亚基：35KD γ －亚基：7KD α β γ GDP G－GDP （无活性状态） GTP α G －GTP （活性状态） β γ Gβγ GTP GDP Pi H2O R G 蛋 白 磷 脂 酶 C DG PKC IP4 IP3 H Ca↑ 内质网 2．磷脂酰肌醇途径 PIP2：磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸 DG：二脂酰甘油 IP3：肌醇-1，4，5-三磷酸 IP4：肌醇-1，3，4，5-四磷酸 PIP2 使酶的活性发生改变 酶－ 或蛋白质－ 酶或蛋白质 P P 改变钙调蛋白及其他钙传感器的构象→ 产生生理效应 3．活化酪氨酸激酶途径 H H 类固醇激素 R H R H R ′ 核膜 H R ′ mRNA mRNA 酶蛋白 4．激素诱导酶的合成 第二信使：cAMP，cGMP，IP3，DG，Ca2+,神经酰胺， 花生四烯酸，NO等。 NO System The discovery of NO as a signaling molecule Robert F. Furchgott, Louis J. Ignarro, Ferid Murad (1998 Nobel Laureate) Synthesis Diagram ⑤ 促黑激素（MSH） 结构： MSH有α-MSH和β-MSH，均为肽类化合物。 α-MSH是13肽，没有种属差异。 β-MSH有种属差异，人的β-MSH是22肽，牛、羊 的β-MSH是18肽。 功能：促使皮肤黑色细胞分泌黑色素，使皮肤颜色加深。 将ACTH、 α-MSH和β-MSH这三者的结构比较 ⑥ 内啡肽（endophin） 从垂体分离出的一族具有吗啡功能的小肽，有α、β、γ-三种，α-内啡肽为16肽，β-内啡肽为32肽，γ-内啡肽为17肽。 功能：镇痛 （2）神经垂体激素：催产素、升压素（加压素） 过去认为催产素和升压素是神经垂体产生的，实际上并不是神经垂体产生的，而是下丘脑神经细胞分泌的，然后顺着神经纤维运送到神经垂体，并贮存在那里，在受到适当刺激时再分泌入血液。所以神经垂体实际上是贮存和释放这二种激素的器官。 结构： 催产素（oxytocin）和升压素（也称加压素vasopressin）是含S-S键的9肽。 催产素无种属差异，升压素有种属差异。 这两种激素肽链骨架相似，都为含二硫键的二十元环，差别在第3位和第8位氨基酸不相同。 催产素：使子宫平滑肌收缩，用于催产，还可使 乳腺平滑肌收缩，排出乳汁。 功能： 升压素：使毛细血管收缩，增加血压；并有减少 排尿的作用，即抗利尿作用，所以升压 素也称抗利尿激素。 催产素和升压素由于它们结构十分相似，很可能有一个共同的祖先。它们的祖先很可能是vasotocin升压催产素。 总结：垂体很小，但分泌的激素很多，这些激素的分泌受下丘脑的控制。 2、下丘脑激素 下丘脑 释放因子/抑制因子 腺垂体 神经垂体 促激素 腺体 激素 靶细胞 催产素 升压素