中药制剂历史及其发展趋势—培训课件.pptVIP

中药注射剂的规格 规格（ml） 1 2 5 10 20 50 100 250 品种数（个） 4 61 12 22 6 2 3 1 百分率（%） 5.3 81.3 16.0 29.3 8.0 2.7 4.0 1.3 给药途径 给药途径 肌注 静滴 静注 皮下注射 深部肌内注射 穴位注射 痛点注射 内痔局部注射 腱鞘内注射 理疗 品种数（个） 64 28 4 1 1 5 2 1 1 1 百分率（%） 85.3 37.3 5.3 1.3 1.3 6.7 2.7 1.3 1.3 1.3 功能与主治 功能主治 清热解毒抗菌消炎 活血化瘀通经活络 品种数（个） 29 28 百分率（%） 40.3 38.9 不良反应 不良反应 过敏 反应 胃肠道反应 心血管系统反应 脏器 损害 呼吸道反应 中枢神经系统反应 统计总数（个） 27 16 9 5 5 5 百分率(%） 57.4 34 19.1 10.6 10.6 10.6 中药注射剂的新药开发---中药注射剂研究选题 将临床疗效显著、符合临床应用需要的单方或小复方开发成注射剂：注射用双黄连粉针 对传统急症用药进行剂型改进：安宫牛黄丸----清开灵注射液 已在应用于临床的中药注射剂进行类型互改： 生脉注射液---参麦注射液 新的给药系统应用于中药注射剂： 紫杉醇脂质体注射液 中药注射剂的研究现状 研究难度大大增加 （1）原料药材的来源及其质量控制 （2）有效物质的制备工艺及其有效性 （3）中间体为原料的质量标准 （4）成品注射剂的质量标准 （5）临床有效性的评价 原料药材的来源及其质量控制 （1）明确药材来源，包括原植、动物的科名、中文名、拉丁学名、药用部位、产地、采收季、产地加工、炮制方法等 （2）建立相应的药材质量标准，如药材指纹图谱、有效成分（或有效部位）含量测定方法及限度、杂质限度检查等。 有效物质的制备工艺及其有效性 有效部位或有效成分的确认 岩黄连注射剂：生物碱类成分---几个生物碱 提取工艺的选择 有效成分—大于90%，多成分—总含量大于80% 提取方法---纯化方法：大孔树脂、超滤、硅胶柱层析---大生产 中间体为原料的质量标准 鉴别 化学反应鉴别、指纹图谱 检查 吸湿性、有机溶剂残留、重金属残留 含量测定 总成分的含量测定、有效成分的含量测定 成品注射剂的质量标准 鉴别 化学反应法 指纹图谱：一张或多张；药材、提取物、制剂之间的相关性；相似度、相对峰面积、相对保留时间、特征峰比例以及指纹特征描述 检查 （1）一般检查：溶液颜色与澄清度、pH或酸碱度、重金属、砷盐、炽灼残渣、总固体 （2）安全性检查：无菌、热原、溶血、刺激性、过敏性、异常毒性等 含量测定 有效成分注射剂应对主成分以外的其他成分的种类及含量进行必要的控制 临床有效性的评价 阳性药对照 安慰剂对照 肿瘤治疗辅助药：黄芪注射剂，参麦注射剂 中药注射剂研究的问题讨论 对已上市中药注射剂的临床再评价 研究开发原则：有效、安全、稳定、可控 （1）有效性是根本 （2）安全性是重点 （3）稳定可控是保证 中药有效部位或有效成分的注射新型给药系统研究 谢谢！ 中药制剂历史及其发展趋势 奉建芳 上海医药工业研究院 1、中药制剂的发展史 中药制剂形成初期 时间：公元前2000多年至公元前220年 特征：（1）公元前2000多年夏禹时代---酿酒与曲（酵母：复合酶制剂） （2）公元前1000多年---汤剂、药酒诞生：《针灸甲乙经》“伊尹以亚圣之才撰用神农本草，以为汤药”。 （3）公元前700多年前---《五十二病方》：用药方法有外敷、内服、药浴、烟熏或蒸气熏法等；丸剂的使用：以酒制丸，内服；以醋制丸，外用 于熨法 （4）公元前220多年前---《黄帝内经》：汤、丸、散、涂剂等。 1、中药制剂的发展史 中药制剂发展期 时间：公元600年前 特征：（1）公元100年左右东汉《神农本草经》“ ---制剂理论与制备方法：药性有宜丸者，宜散者，宜水煎者，宜酒渍者，宜煎膏者，……” （2）公元200年左右张仲景《伤寒杂病论》---剂型：除汤、丸、散、膏、酒等外，创制了坐剂、导剂、洗剂、搐鼻剂、粥剂、滴耳剂、浸膏剂、糖浆剂及脏器制剂等10种；药用辅料：动物胶汁、炼密、枣肉、淀粉糊等为丸剂的赋形剂 （3）公元300年左右晋代葛洪《肘后备急方》---创制了铅硬膏、干浸膏、蜡丸、浓缩丸、锭、条、灸、尿道栓、饼等剂型，并将成药、防疫药剂、兽用药剂分列专论 （4）公元500年左右梁代陶弘景《本草经集注》---提出以病来确定剂型和