以卡波普为黏附材料的三七总皂苷生物黏附片的研制与体外评价.pdfVIP

以卡波普为黏附材料的三七总皂苷生物黏附片的研制与体外评价 朱春．燕，陈卫(中国医学科学院 巾国协和医科大学药用植物研究所，北京100094) 摘要：目的 研制三七总皂苷生物黏附片，考察其体外释药动力学、对离体肠黏膜的黏附力， 方法 释放度测定方法按2005 年版《中国药典》附录，采用显色法测定黏附片中S-Az总皂苷的释放，用零级释放、一级释放模型、Higuchi方程、Peppas方程对 释放度进行动力学模拟，考察药物释放机制 以自制的黏附力浸 试装置洲定生物黏附片对兔肠黏膜的黏附力 结果 A- 总皂苷生物黏附片体外释放符合设计要求，生物黏附片对于肠黏膜具有较大的黏附力。结论 生物黏附片处方设计与制备工 艺合理，达到了设计要求 关键词：卡波普；三七总皂苷；生物黏附片 中图分类号：R944 文献标识码：A 文章编号：1001—2494(2007)24—1877—04 Preparation alld in vitro Evaluation of Panax Notoginseng Saponines(PNS)．Bioadhesive Tablets with car- bopol ZHU Chun—yan，CHEN Wei(Chinese Academy ofMedical Sciences，Peking Union Medical College Institute Medicinal Plant De velopment，Beijing 100094，Chind) ABSTRACT：OBJECTIVE To prepare the Pana~Notoginseng Saponines(PNS)bioadhesive tablets，and to study their release ki— netics and bioadhesive tablets force tu rabbit smN1 intestine in vitro．METHODS Using rotating basket method，the dissolubility SHin— mation was delermined with waler as dissolution medium at speed 100 r·rain ．The concentration of PNS was determined by coloration method．To study the release mechanism of PNS，Zero—class model，One—class model，Higuehi equation and Peppas equation was used to imitate the diSSoluti0n cuive．A self-made apparatus was used to determine the adhesive foFee tO rabbit Sillall intestine．RESULTS The release behavior of the lfioadhesive PNS tablets was in aecord with the requirement of the design．CONCLUSION The bioadhe- sire tablets may meet the general requirements of the design． KEY WORDS：carbopol；Panax Notoginseng Saponins；bioadhesive tablets 三七总皂苷(panax notoginseng saponines，PNS) 度，且具有缓释效果 。适于制成 GBDDS药物的 是自传统名贵中药三七根茎中获得的有效部位，主 特性之一是在胃肠道中稳定性差，黏附作用的存在 要用于心脑血管疾病的预防和治疗，疗效显著¨ 。 可以减少消化道酶对药物的破坏作用，还能促进药 目前PNS市售制剂包括血塞通片、血塞通胶囊、血 物对上皮细胞的穿透，因而有利于吸收。如Chueh 塞通注射剂等，其中口服制剂的生物利用度低，会影 等【 制备了盐酸索他洛尔的胃内漂浮黏附制剂，体 响疗效的发挥，而注射剂虽起效快，但有报道部分患 内试验表明，滞留时间长达24 h，生物利用度显著提 者出现过敏反应 ，且用药的顺应性