2010年执业药师考试辅导-药物化学讲义3401.docVIP

第三十四章　脂溶性维生素第十篇　维生素类药物 　　按溶解性分类： 　　脂溶性维生素：A、D、E、K　　水溶性维生素: B1.B2.B6、B12.C 第三十四章　脂溶性维生素 　　一、维生素A醋酸酯 　　化学名：（全反式）-3,7-二甲基-9-（2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基）-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯　　1.立体结构 　　①共轭多烯，侧链四个双键　　②理论16个顺反异构体，实有6个　　③顺式异构体中只有2Z（顺） -型和6Z -型较为稳定④所有立体异构体中，全反式的活性最强，其余活性均低　　全反式： 　　2Z型（顺）： 　　6Z -型（顺）： 　　不考结构 　　④所有立体异构体中，全反式的活性最强，其余活性均低　　⑤侧链的双键必需与环己烯共轭才有活性 　　2.性质： 　　①易氧化，生成呋喃型氧化物，空气中自动氧化（应铝容器、充氮气、封闭、避光等）　　②丙烯型醇结构，遇酸易发生脱水反应，生成脱水维生素A，活性降低 　　③长期储存异构化为顺式异构体 ，活性降低 　　④代谢：体内被酶催化水解成维生素A，进而氧化成视黄醛、视黄酸 　　3.临床作用：夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粘膜抗感染，预防和治疗癌症　　二、维生素 D3 　　化学名: 9,10-开环胆甾-5,7,10（19）-三烯-3β-醇　　　　开环甾醇结构 　　体内代谢活化过程： 　　三、阿法骨化醇 　　1－羟基，故直接代谢生成骨化三醇 产生活性 　　老人补钙 　　四、维生素 D2 　　①结构22双键， 24甲基，故稳定性低于D3　　②与VD3相同，代谢活化（1.25羟化） 　　五、维生素 E 　　化学名: （±） -2,5,7,8-四甲基-2-（4,8,12- 三甲基十三烷基）-6-苯并二氢吡喃醇醋酸酯。 　　①黄色透明粘稠液体 　　②4,8,12叔碳原子易自动氧化，避光保存　　③酯的结构易水解得到α－生育酚 　　④习惯流产、不育、肌营养不良、抗衰老　　七、维生素 K3（亚硫酸氢钠） 　　①其盐易溶于水，在水溶液与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡 　　②主要凝血作用，肝功能不良改用维生素K1 2