实用药理我国头孢菌素类抗生素药物.doc

我国头孢菌素类抗生素品种特点及市场分析 摘要(Abstract)： 头孢菌素类抗生素的基本内容 头孢菌素类抗菌素的优点 头孢菌素类抗生素的分类 头孢菌素类抗生素的品种特点 头孢菌素类抗生素的临床应用原则 注意事项 我国头孢菌素类抗生素原料药及其制剂的生产现状与发展 1、我国头孢菌素类抗生素现状 2、我国主要原料药及制剂品种 3、我国头孢菌素抗生素的销售状况 关键词(Key words)：头孢菌素类抗生素 分类 现状 发展 引言(Introduction ): 头孢菌素类抗生素是近年来发展最快的一种抗生素，以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸耐酶、毒副作用相对减少等优点而广泛应用于临床，几乎占领了国内外的抗生素市场，是最常见的处方类抗菌素。目前常用的几类头孢菌素作用不同，在感染性疾病中使用时应注意，以免滥用。 头孢菌素是β-内酰胺抗生素中临床中应用最广泛的一类药，它的杀菌力作用很强，耐青霉素酶，疗效高，毒性低，过敏反应较青霉素低等优点。它不但可以破坏细菌的细胞壁，还可以在细菌的繁殖期内杀菌，而对机体的毒性相对较低。所以正确应用头孢类抗菌素药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及减缓细菌耐药性发生的关键。 头孢菌素分为四代：第一代为中谱头孢菌素，有头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定等。第二代也为中谱头孢菌素，有头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢替安等。第三代为广谱抗菌素，有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等。第四代也为广谱抗菌素，有头孢吡肟、头孢匹罗等。 第一代头孢菌素类对青霉素酶稳定，主要作用于产青霉素酶金葡萄菌和其他敏感的革兰阳性菌感染，其对革兰阳性菌包括耐药金葡萄株作用强于第二代，但可被革兰氏阴性菌产生的内酰胺酶所破坏，仅对少数肠杆菌属科有杀菌作用，多数品种具有一定的肾毒性。头孢氨苄、头孢拉定口服用于流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌和革兰阳性菌引起的感染，如扁桃体炎、咽炎、中耳炎、下呼吸道、皮肤软组织感染等，注射用头孢唑林钠对革兰阳性球菌有很好的杀菌作用，可用于胆系、肠道感染及一些手术切口感 第二代头孢菌素类对β内酰胺酶稳定，抗菌谱较第一代广，除具有一菌素类的作用外，对革兰阴性菌和肠杆菌具有较强活性，但对绿脓杆菌无效，肾毒性较第一代低，如口服头孢克洛，对大肠埃希菌、沙门杆菌等有较强作用，故而阴性杆菌属感染此类药物为首选。此外，还适用于上、下呼吸道感染、肠道感染、骨伤感染、泌尿感染等 第三代头孢菌素对需氧菌的革兰阴性杆菌和革兰阳性球菌具有较平衡的广谱抗菌活性，适用于敏感肠杆菌等革兰阴性杆菌所致的严重感染，如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎、骨关节感染中枢神经感染等。治疗腹腔、盆腔感染时可与抗厌氧菌药合用。头孢他啶和头孢哌酮还可用于铜绿假单胞菌所致的各种感 第四代头孢菌素的抗革兰阳性和阴性菌更加平衡。对金葡菌等革兰阳性球菌的作用较第三代强，对阴性杆菌产生的超广谱β-内酰胺酶的稳定性优于第三代，对第三代头孢菌素耐药的肠杆菌属、沙雷均属等仍有效。对铜绿假单胞菌的抗菌活性要优于第三代，目前临床资料证明：在第四代头孢菌素中以头孢匹罗对革兰阳性球菌的抑菌作用最 头孢菌素类抗生素的临床应用原则 有指征的应用头孢菌素根据患者的症状、体征、血及尿常规等实验室检查结果，初步临床诊断为细菌性感染者以及经病原检查确诊为细菌性感染者才有指征应用头孢菌素类药物。缺乏细菌及病原微生物感染的证据，诊断不能成立者，以及病毒性感染者等无适应症者，均无指征应用头孢菌素类抗生素。2）合理选择品种头孢菌素类药物品种的选择，原则上应根据病原菌种类及病原菌对头孢菌素类药物敏感或耐药，即细菌培养的结果而定。因此有条件的医疗机构，住院患者必须在开始抗菌治疗前，进行细菌培养，以尽早明确病原菌和药敏结果。门诊患者可以根据病情需要开展药敏工作。危重病人在未获知病原菌及药敏结果前，可根据患者的发病情况等推断最可能的病原菌，并结合当地细菌耐药情况先给予头孢类药物治疗，获知细菌培养及药敏结果后，对疗效不佳的患者调整给药方案。3）合理选择给药方案 头孢菌素类药物治疗方案应结合患者病情、病原菌种类及药物的特点制订。首先给药剂量，治疗重症感染和头孢菌素不易达到的部位的感染，药物剂量宜大，而治疗单纯性下尿路感染时，则可应用较小剂量。其次给药途径，轻症感染者可进行口服头孢菌素类治疗，不必采用静脉或肌内注射给药；对于一些重症感染、全身性感染患者初始治疗应给予静脉给药途径，以确保疗效；等病情好转时，应及早转为口服给药。再次给药次数，应根据头孢菌素类药物的药代动力学和药效学相结合的原则给药。最后是给药疗程，头孢菌素类药物疗程因感染不同而异，一般用至体温正常、症状消退后72-96小时，特殊情况。 在临床中有头孢菌素类药物过敏史的要禁用。近来还发现在临床中