正交设计筛选孟鲁司特钠直接压片的处方工艺.PDFVIP

医 药 与 保 健 正交设计筛选孟鲁司特钠直接压片的处方工艺 李玉钦 阎文君 (哈尔滨誉衡药业有限公司,黑龙江 哈尔滨 ) 150029 摘 要:目的:采用粉末直接压片法研究制备孟鲁司特钠片。方法:采用正交设计筛选出最优处方并进行验证。结果:样品的各项指标均符合药 品质量标准。结论:该制备工艺简单,质量稳定,适用于工业化生产。 关键词:孟鲁司特钠片;正交设计;粉末直接压片 近年来,半胱氨酰白三烯( )受体拮抗 辅料的用量,依据多年生产实践经验,对每个因素 算综合平均值和极差,得出各因素对素片的影响 Cys-LT 剂在哮喘防治中的地位日益受到重视,其中孟鲁 设置两个水平进行正交试验。以素片的外观光滑 的大小顺序为C→D→E→A→B,即微晶纤维素→ 司特钠具有高选择性,能竞争性拮抗白三烯 度及有无斑点、脆碎度、崩解时限作为指标进行综 羟丙基纤维素 无水乳糖 交联羧甲基纤维素 D4 → → [1] ( )与 受体的结合 。而采用湿法制粒 合加权评分来考察成品的质量,评分标准如下:外 钠 硬脂酸镁。最优水平的组合为: 。 LTD4Cys-LT1 → CDEAB 1 2 2 1 1 制备孟鲁司特钠片干燥时间长,干燥温度不好控 观:光滑无斑点 分,较光滑有斑点 分,较光 制备工艺及验证结果 1.0 0.5 2.2 制,且易引起含量下降,有关物质增加。故此,拟采 滑且有斑点 分;脆碎度(): , 分, 按照上述优化比例按等量递增法进行充分混 0 A 0%A≤0.2%3.0 用辅料直接压片法[2] 制备孟鲁司特钠片。 , 分, , 分, 合后直接压片,包薄膜衣,铝塑包装。按照既定的 0.2%A≤0.4%2.50.4%A≤0.6%1.50.6% 材料与仪器 , 分, , 分, , 处方工艺进行三批中试生产,按照质量标准进行 1 A≤0.8%1.00.8%A≤1.0%0.5A1.0%0 孟鲁司特钠、微晶纤维素、无水乳糖、交联羧 分,有断裂、龟裂、粉碎之一者,分;崩解时限( 检测,三批样品各项指标符合规定。 0 t/ 甲基纤维素钠、硬脂酸镁、羟丙基纤维素。 ): , 分, , 分, 结论 0t≤103.010t≤152.5 15t≤ 3 min 智能溶出试验仪; 片剂脆碎 , 分, , 分, , 分, , 采用直接压片法制备孟鲁司特钠片工艺简单 20 ZRS-8G CJY-2A 2.020t≤251.525t≤300.5t300 硬度测定仪;电子天平( );