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小檗碱药理探究及临床应用
小檗碱药理探究及临床应用
【摘要】 小檗碱通过促进胰岛β细胞修复和增生,使胰岛素释放增加,同时抑制糖原异生和促进糖酵解,产生降血糖的作用;通过竞争性阻断α-肾上腺受体,增强心房收缩力,起到抗心律失常和降血压的作用;通过抗胃肠道黏膜细菌感染治疗溃疡性胃肠道炎。因此,小檗碱的应用前景十分广泛。
【关键词】 小檗碱 临床 药理作用
【Abstract】 Berberine through the promotion of pancreatic islet β - cell hyperplasia and repair to increase the release of insulin, glucogenesis at the same time inhibiting the differences and the promotion of glycolysis, have hypoglycemic role; Through competitive blocking alpha-adrenergic receptors, enhanced atrial contraction, a drop of blood pressure and antiarrhythmia; the gastrointestinal mucosal anti-bacterial infection treatment of ulcerative gastrointestinal inflammation. Therefore, berberine have very broad application prospects.
【Key words】 berberine; clinical; pharmacological
小檗碱又名黄连素,系异喹啉生物碱,为抗微生物药,近年来发现其在糖尿病、心血管等方面的临床新用途。根据近年来的研究表明,小檗碱还在心血管、传出神经系统、血液系统领域有肯定的药理作用,并广泛用于临床[1]。在本文中,对其药理研究及临床应用的阐述如下。
1 对降血糖作用
实验表明,小檗碱对于实验性糖尿病动物有明显的降低血糖效果。病理解剖表明,其降血糖的作用机制在于促进胰岛β细胞修复。胰岛β细胞修复和增生可导致胰岛素释放增加,从而起到降血糖的作用。临床50例糖尿病患者接受小檗碱治疗,症状基本消失,无明显的副作用[2]。
小檗碱能显著降低血糖还表现在增加胰岛素敏感性,特点与二甲双胍类似,能调节糖脂代谢异常,改善糖尿病并发症,其降糖作用随着葡萄糖浓度的升高而降低,应主要用于糖耐量异常和轻度高血糖的病人。
2 对心血管系统的作用及临床
2.1 抗心律失常作用 小檗碱能明显地增强离体豚鼠左心房收缩力,延长两个刺激所引起的可见反应的最小间隔,降低肾上腺素诱发自律性之阈浓度,但不明显引起兴奋性。对右心房除了增强收缩力外,还明显缩慢自搏频率。通过动物实验提示小檗碱能延长心肌的功能不应期,防治乌头碱、CaCl2、肾上腺素、电刺激以及冠状动脉结扎所致的室性心律失常,并有明显的量效关系。经研究表明,小檗碱还具有抗心室纤颤的作用。
还可直接作用于心脏,产生正性肌力和负性频率作用;可扩张血管,改善血流,降低血压;可防治实验性心律失常,属于具有Ⅲ类抗心律失常作用的药物;对灌流心脏发生的心衰具有保护作用;可降低血中胆固醇和甘油三酯,干预动脉粥样硬化的形成过程[3]。
以上结果表明,小檗碱有可能成为一种广谱抗心律失常药。既可以抗心律失常,又可增强心肌收缩力,克服了其他抗心律失常药使心肌收缩力减弱导致心衰的弊端。
2.2 降血压作用 有关人士通过对比研究,证明小檗碱和哌唑嗪作用相似。血流动力学试验还表明,小檗碱能降低清醒大鼠血压、左室压及左室舒张末期压,心率先反射性加快后缓慢而持久地下降,表明小檗碱地降压效果主要为通过竞争性阻断α-肾上腺能受体,降低心率及外周血管阻力。其有关降压的临床应用尚在研究中[4]。
2.3 其他 小檗碱能增强心肌收缩力,对右心房的自搏频率也又明显的减慢作用,并具抗肾上腺素对心室的正性频率作用。此外,对喂食高胆固醇乳剂的小鼠灌服小檗碱,小鼠血清胆固醇水平明显降低,提示小檗碱具有降血脂胆固醇的作用。有报道对50例室性心律失常患者进行观察,病程2周~20年,均用其他抗心律失常药未取得效果或因不能耐受不良反应而停服,改用口服,每日4次,每次0.4g,结果50例患者经治疗后,平均过早搏动次数减少50%以上有30例,有效率为60%,其中20例患者服药后过早搏动消失,显效率达40%,20例治疗无效[5]。
3 对多种受体的阻滞作用
据研究表明,小檗碱对大鼠输精管有阻滞作用,进一步的实验表明,小檗碱能阻断苯福林及乙酰胆碱所致的大鼠肛尾肌
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