2011年―2015年专利到期农药品种之高效苯霜灵.docVIP

2011年―2015年专利到期农药品种之高效苯霜灵 　　农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！ 酰胺类化合物作为杀菌剂已有几十年的历史，该类杀菌剂在杀菌剂市场中占有重要的地位。如甲霜灵、苯霜灵、恶霜灵和甲呋酰胺等苯酰胺类杀菌剂中，仅高效甲霜灵 2002年的销售额就达到 2.25 亿美元。它们作为防治霜霉目真菌的专用药剂，具有显著的保护、治疗和铲除作用，广泛应用于马铃薯和番茄晚疫病的防治。近年来高效、低毒、低残留已成为农药发展的必然趋势，手性农药就是其中的一个研究方向。很多农药手性化合物相互作用时，手性对映体往往表现出不同的特性，有时甚至表现出截然相反的性质。酰胺类杀菌剂中苯霜灵也是一个手性农药，研究表明苯霜灵的 R-异构体的活性远远高于 S-异构体，二者混用大大降低药效。因此高效苯霜灵的研究和开发具有重要的意义。 高效苯霜灵又名精苯霜灵，英文名称Benalaxyl-M 化学名称：N-（2，6 - 二甲苯基）-N-（苯基乙酰基）-D-氨基丙酸甲酯 IUPAC Name：methyl N-（phenylacetyl）-N-（2，6-xylyl）-D-alaninate CAS Name：methyl N-（2， 6-dimethylphenyl）-N-（phenylacetyl）-D-alaninate CAS 登录号：98243-83-5 分子式：C20H23NO3 分子量：325.40 结构式 1理化性质 纯品为白色无味结晶，熔点76.8℃，密度1.181（g ml-1），蒸汽压0.0595mPa（25℃），闪点195℃，溶解性（25℃，g/L）：水0.037，易溶于丙酮、氯仿、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、二甲苯等大多数有机溶剂，在酸性及中性介质中稳定，遇强碱分解。不吸潮，无爆炸和腐蚀性。 2 毒性及环境生物安全评价 （1）哺乳动物毒性：大鼠急性经口LD502000mg/kg；大鼠急性经皮LD505000mg/kg。大鼠急性吸入LC5010mg/L；ADI值0.04mg/kg；对兔皮肤和眼睛无刺激性，对豚鼠皮肤无致敏作用； 无致癌、致畸、致突变作用，NOEL数据：大鼠（2Y）4.4mg/kg.d。 （2）生态毒性 鸟类：来亨鸡的急性经口LD50为4600毫克/公斤，山齿鹑急性经口LD505000毫克/公斤，鹌鹑急性经口LD503700毫克/公斤，山齿鹑亚急性经口LD505000毫克/公斤，鹌鹑亚急性经口LD505000毫克/公斤。 鱼类LC50（96h）：孔雀鱼LC50= 7.0 PPM，蓝鳃太阳鱼LC50=5.9 PPM，鲤鱼LC50=6.0 PPM，金鱼LC50=7.6 PPM，虹鳟鱼LC50=7.6 PPM。 有益节肢动物：接触和吸入急性毒性试验表明对蜜蜂无毒，对益虫试验表明，该化合物对益虫无影响。 总之，该化合物对鸟类、水生生物、土壤微生物、益虫等危险可忽略不计。 （3）代谢机制： 动物：在实验动物中完全降解，其代谢产物随粪便和尿液迅速完全消除。在不同的受试动物中没有显著差异。 植物：研究了葡萄，马铃薯和番茄，在这些作物的叶子，主要代谢形成糖苷和数量可以忽略不计的其他物质。在受试作物体内，代谢链端的主要成分仍然是高效苯霜灵，可以认为活性成分保持不变。 土壤：HL50（在土壤中的半衰期）是20天至3个月之间。主要通过水解和微生物来降解。该产品不改变土壤中生物的微生物和大体生物的平衡。 3 作用机理及特点： 通过干扰核糖体RNA的合成，抑制真菌蛋白质的合成。是一种内吸性杀菌剂，具有保护、治疗和铲除作用。可被植物根、茎、叶迅速吸收，并在植物体内运转到各个部位，并耐雨水冲刷。 适宜作物：葡萄、烟草、柑橘、啤酒花、大豆、草莓、马铃薯及多种蔬菜、花卉及其他观赏植物、草坪等。 防治对象：几乎对所有卵菌病原菌引起的病害都有效。对霜霉病和疫霉病有特效。如马铃薯晚疫病、葡萄霜霉病、啤酒花霜霉病、甜菜疫病、油菜白锈病、烟草黑胫病、柑橘脚腐病、黄瓜霜霉病、番茄疫病、谷子白发病、芋疫病、辣椒疫病以及由疫霉菌引起的各种猝倒病和种腐病等。 使用方法：茎叶处理、种子处理、土壤处理均可。