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第三节 合成抗菌药 喹诺酮类 磺胺类 硝基咪唑类 硝基呋喃类 人工合成抗菌药 概述: 【总体感觉】　　抑制细菌核酸代谢，影响核酸代谢中的某个酶来抗菌。 喹诺酮类（ quinolones ） 喹诺酮类（ quinolones ） 一、喹诺酮类 1.喹诺酮类药物发展史 第一代：萘啶酸：现已不用 第二代：吡哌酸：仅对革兰阴性菌具有中等抗菌活性，仅用于泌尿道和肠道感染 第三代：氟喹诺酮类 （八十年代）诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星（早期氟喹诺酮类） 对革兰阴性菌的综合临床疗效已超过青霉素族，达到第一、二代头孢菌素的疗效 喹诺酮类（ quinolones ） 第三代（九十年代）左氧氟沙星、格帕沙星（新氟喹诺酮类） 抗菌谱扩大，具有较高安全性和较长t1/2，综合临床疗效已达到或超过第三代头孢菌素 第四代（九十年代后）克林沙星、加替沙星、司帕沙星增加了抗厌氧菌活性，对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过β内酰胺类抗生素 喹诺酮类 【药动学特点】 　口服吸收迅速而完全。 　可进入脑脊液。 　左氧氟沙星——具有较强组织穿透性，可在细胞内达到有效治疗浓度。 　可螯合二价和三价阳离子，不宜与含有Ca2+、Mg2+、Zn2+的食品和药物同服。 【抗菌作用及机制】 1.抗菌谱： G-球菌和杆菌，尤其对需氧G-杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大杀菌作用，以环丙沙星活性为强。 G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌也有效。 2.抗菌机制： 　　抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，干扰细菌DNA复制——杀菌。 【临床应用】 1.泌尿生殖道感染：尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎、宫颈炎。 2.肠道感染：细菌性肠炎、菌痢、腹泻、伤寒、副伤寒。 3.呼吸道感染。 4.其他：骨骼系统感染、皮肤软组织的感染。 喹诺酮类（ quinolones ） 临床应用 （1）泌尿生殖道感染：尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎、宫颈炎。 1）环丙沙星、加替沙星和氧氟沙星与β-内酰类同为首选药，用于单纯性淋病，奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎 2）环丙沙星——铜绿假单胞菌性尿道炎——首选药 3）氟喹诺酮类对敏感菌所致的急、慢性前列腺炎及复杂性前列腺炎均有较好疗效 喹诺酮类（ quinolones ） （2）呼吸道感染 1）革兰阴性菌和金黄色葡萄球菌所致的肺炎和支气管感染、支气管炎 2）左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用，首选——治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染 3）氟喹诺酮类可替代大环内酯类用于支原体肺炎、衣原体肺炎、嗜肺军团菌引起的军团病 喹诺酮类（ quinolones ） （3）肠道感染：细菌性肠炎、菌痢、腹泻、伤寒、副伤寒。 1）首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢 2）首选用于鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎(食物中毒) 3）氟喹诺酮类或头孢曲松用于沙门菌引起的伤寒或副伤寒——首选 4）可用于旅行性腹泻 喹诺酮类（ quinolones ） （4）其他 1）骨骼系统感染：包括革兰阴性杆菌骨髓炎和骨关节感染 。急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎——首选 2）皮肤软组织感染：包括革兰阴性杆菌所致五官科感染和伤口感染 3）其他：培氟沙星治疗化脓性脑膜炎和由克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的败血症 【不良反应】多。 1.消化道反应，最常见。 2.神经系统反应：头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。 3.变态反应：皮疹、血管神经性水肿。 4.光过敏和光毒性反应。 5.对心脏病患者的反应：Q-T间期延长。 6.肌肉、骨骼系统反应：可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂——骨骼生长期的儿童禁用！ 7.肝损害：转氨酶和碱性磷酸酶升高。 喹诺酮类（ quinolones ） 不良反应 1）胃肠道反应：日服剂量大于800mg时，发生率高，常见胃部不适、消化不良、恶心、腹泻等症状。一般不严重，患者可耐受 2）中枢神经系统毒性：轻症者表现失眠、头昏、头痛，重症者出现精神异常、抽搐、惊厥等。不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者 不宜用于有精神病或癫痫病病史者。 喹诺酮类（ quinolones ） 3）变态反应：皮疹、血管神经性水肿。 4）光过敏和光毒性反应。 5）对心脏病患者的反应：Q-T间期延长。 6）肌肉、骨骼系统反应：可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂——骨骼生长期的儿童禁用！ 7）肝损害：转氨酶和碱性磷酸酶升高。 常见药物： 喹诺酮类（ quinolones ） 喹诺酮类（ quinolones ） 常见药物 喹诺酮类（ quinolones ） 用药护理 1）不宜常规用于儿童、孕妇、授乳妇女，不宜用于有精神病或癫痫病史者，消化性溃疡、肝功能不良者慎用。哺