第十一章 抗高血压药.ppt

1.降压作用机制与卡托普利相似，但抑制ACE 的作 用较卡托普利强10 倍； 2.降压作用起效慢、强； 3.降压作用持久，1次/d，可维持24h以上； 4.不良反应少； 主要用于高血压、充血性心力衰竭治疗，对心 功能的有益影响优于卡托普利。 依那普利 选择性阻断AT受体→阻滞AngⅡ介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应 降压特点： 口服起效快，首过消除明显，作用维持久：24h平稳降压，3～6周后达最大效应 （二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药  氯沙坦 失活肽 BP↑ AT受体 ACE Ang原 AngⅠ Ang Ⅱ 肾素 血管收缩 ACEI AT受体拮抗药（氯沙坦） — — 缓激肽 血管扩张 PGI2 ACE RAAS 激肽系统 血管紧张素系统抑制药作用部位和降压机制示意图 BP↓ — 心室/主A肥厚 醛固酮 【临床应用】各型高血压，效能与依那普利相似， 50mg/次/日，即可有效控制血压。用药3～6 d可达最大降压效果。 【不良反应】与ACEI相似。主要有头晕、高血钾和体位性低血压；不引起刺激性咳嗽及血管神经性水肿。 氯沙坦 （一）?受体阻断药 由于安全、有效、可靠，是临床常用的抗 高血压药；可供选择的药物很多：如普萘洛 尔、阿替洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔、噻吗 洛尔、比索洛尔等，但降压作用大体相似。 以普萘洛尔为代表介绍本类药物： 三、肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔 【降压作用机制】 ① 阻断心脏β1受体→↓输出量→BP↓； ② 阻断肾小球旁器β1受体→↓肾素分泌,抑制 RAAS; ③ 阻断外周NA能神经末梢突触前膜β2受体→↓ 其正反馈作用，NA释放↓； ④ 阻断中枢β受体→外周交感活性↓ ⑤ 增加前列环素的合成。 普萘洛尔 降压特点： 1.作用温和、缓慢、持久，中等强度 2.不易产生耐受 3.降压时伴心率↓，输出量↓ 临床应用： 1. 轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。 2. 对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。 普萘洛尔 不良反应 1.长期血糖降低、血脂升高等 2.支气管哮喘、严重心衰竭及重度房室传导阻滞者禁用 3.突然停药可使病情恶化，如心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死，中断治疗时一般应在7-10日内逐渐停药，尤其是缺血性心脏病者； （二）α受体阻断药 哌唑嗪 机制：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体 1.降压作用： 特点：①起效快，中等偏强； ②扩张阻力血管和容量血管； ③降压时不减少肾血流量及肾小球滤过率； ④降压时反射性兴奋交感，不影响心率及肾素分泌。 2.长期应用↑HDL-胆固醇，减轻冠脉病变。 3.用于各型高血压，重度高血压合用利尿药、β受体阻断药 哌唑嗪 不良反应: 首剂现象：严重体位性低血压、晕厥、心悸等。哌唑嗪首剂0.5mg，临睡前服可避免。 长期用药可致水钠潴留，加服利尿药 （三）α和β受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定） 【降压作用】①竞争性阻断β-R，减慢心率，减少 心输出量，而降压。②血管扩张：阻断α1-R而 降压，对α2-R无作用。 【用途】适用于各型高血压伴有心绞痛的患者。 i.v可治疗高血压危象。对心梗早期，降低心肌 壁张力。 【不良反应】较轻，但仍可诱发支气管哮喘，体位 性低血压等。 四、 利尿降压药 利尿药是最常用于高血压的药物之一； 其中噻嗪类作为基础降压药应用最广。 【降压机制】 初期：排钠利尿→血容量↓→BP↓ 长期：①排钠→血管壁胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内钙↓→血管平滑肌舒张→BP↓； ②胞内钙↓→血管平滑肌对缩血管物质反应↓/舒血管物质敏感↑ ； ③直接舒张血管（结构与舒血管药二氮嗪似） 氢氯噻嗪 [作用特点:] ①口服吸收良好； ②降压作用确切、温和、持久、平稳； ③作用较弱，平均降压10%，多数病人在用 药后2～4周内见效; ④使收缩压和舒张压成比例地下降，对卧位 和立位血压均能降低，无体位性低血压； ⑤长期用药无耐受性;不良反应轻。 氢氯噻嗪 1.单用作为治疗轻度高血压的首选药； 2.与其他抗高血压药，如?-受体阻断药、ACE 抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治 疗各期高血压； 3.对伴有心功能不全、水肿的病人尤为合适； 对肥胖、老年高血压患者降压反应较好； 治疗高血压一般用小剂量(12.5mg/日);最大剂量不宜超过25mg/d。 氢氯噻嗪