第四章胆碱受体阻断剂.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * 山莨菪碱 （anisodamine，654） 是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱。 天然品：654-1 合成品：654-2 作用特点： ①解除血管痉挛，改善微循环的作用突出；临床上取代阿托品用于各种感染性休克； ②松弛平滑肌，也用于内脏平滑肌痉挛性绞痛； ③止泌、散瞳作用弱； ④中枢兴奋作用弱 ⑤副作用少，毒性较低。 东莨菪碱 （scopolamine） 是由洋金花等植物提取的生物碱。 　　　 东莨菪碱 （scopolamine） 作用特点： 1、止泌作用较阿托品强 2、（-）CNS 镇静、催眠 3、外周作用小于阿托品 　　 临床用途： 1、麻醉前给药优于阿托品： 止泌作用强，镇静，兴奋呼吸中枢 2、防晕止吐 ⑴ 防治晕动病　对晕车、晕船等晕动病表现的头晕、恶心、呕吐等症状有效。 ⑵ 防治妊娠呕吐及放射病呕吐。 3、治疗震颤麻痹　具有中枢性抗胆碱作用 不良反应和禁忌证与阿托品相似。 二、阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药 后马托品 （homatropine） 是眼科常用的阿托品的合成代用品，对眼的作用与阿托品相似，也能使瞳孔扩大及调节麻痹，但作用较弱，维持时间较短（24～36小时）。适用于眼底检查及验光配镜。 托吡卡胺(tropicamide) 扩瞳及调节麻痹作用强,起效快,维持6h,用于散瞳作眼底或屈光检查的首选药。 （一）合成解痉药 溴丙胺太林 （propantheline bromide） 又名普鲁本辛 特点：对胃肠M受体选择性较高，解除胃肠平滑肌痉挛作用强而持久，能延缓胃的排空时间，并抑制胃酸分泌。适用于胃、十二指肠溃疡、胃肠绞痛及胆绞痛等。 此外，尚可用于妊娠呕吐和遗尿症。 不良反应与阿托品相似，但较少。 第二节 N胆碱受体阻断药 一、N1 受体阻断药（神经节阻断药） 降压作用强大,维持短,抗高血压药（急 症），现少用。 代表药：美卡拉明（美加明）  二、N2受体阻断药 N2受体阻断药又称骨骼肌松弛药。本类药物能与神经肌肉接头处运动终板上N2受体结合，阻断神经冲动向肌肉传递，导致骨骼肌松弛。根据作用机制的不同，可分为去极化型和非去极化型两类。 （一）除极化型肌松药　 机制:与N2受体结合，产生持久的终板电位，使终板对Ach不再产生反应。肌细胞失去电兴奋性，产生骨骼肌松弛 除极化型肌松药 运动神经兴奋 N2-R(+) 终板电位 动作电位 肌收缩 释放Ach 药物与N2-R结合 产生持久除极，不复极 运动终板对Ach不敏感 肌松 （一）除极化型肌松药　 作用特点： ① 先出现肌颤后出现肌松； ② 连用有快速耐受性； ③ 过量禁用新斯的明抢救? 乙酰胆碱酯酶(AchE,真性胆碱酯酶): 存在于胆碱能神经末梢 作用:水解Ach 假性胆碱酯酶(PchE): 存在于血浆,肝肾,神经胶质细胞等处 作用:对Ach作用弱,水解其他胆碱酯类,如 琥珀胆碱 新斯的明:(-)AchE和PchE 琥珀胆碱（succinylcholine） 又名司可林（scoline） 1、体内过程：口服不吸收 注射后很快被血浆假性胆碱酯酶水解 2、药理作用： 肌松顺序：眼睑→颜面→颈部→四肢→躯干→呼吸肌 恢复顺序相反 肌松强度：颈部、四肢最强 3、临床用途 ⑴ 外科麻醉辅助用药 在较浅麻醉下获得满意的肌松效果。 ⑵ 用于内镜检查：气管镜、食道镜、胃镜检查等短时操作。 4、不良反应及用药监护： ⑴ 窒息：过量易致呼吸肌麻痹； ⑵ 肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3～5天； ⑶ 血钾升高：持续去极化，释放K+入血； ⑷ 升高眼压，青光眼禁用； ⑸ 避免与其他有肌松作用的药合用。 （二）非除极化型肌松药 机制（-）N2R （拮抗剂） 特点： ① 肌松前无肌颤； ② 过量可用新斯的明抢救； ③ 氨基苷类抗生素能增强本药肌松作用； 筒箭毒碱（tubocurarine） 是从南美防已科植物中提取的生物碱。能竞争性地阻断ACh对N2受体的激动作用，使骨骼肌松弛. 用于外科麻醉的辅助用药。 过量也可引起呼吸肌麻痹。抢救时除人工呼吸外，还应同时注射新斯的明，因新斯的明抑制AChE的活性，使AC