肾上腺素受体激动药2010-1.ppt

2．血管 激动?1R，小动脉及毛细血管前括约肌收缩 皮肤,粘膜肾肠系膜血管脑、肺血管 激动?2受体，骨骼肌血管和肝血管舒张 激动?2受体 腺苷 冠状血管舒张 灌注压提高 3.血压 （1）小剂量：βR占优势，兴奋心脏，心输出量 ，收缩压 ∕舒张压稍↓，脉压 （2）大剂量：αR占优势，血管收缩，外周阻力增加，舒张压 ，收缩压 AD 酚妥拉明 AD α1 β2 β2 4．支气管（三大效应） 激动支气管平滑肌?2受体，松弛支气管 抑制肥大细胞释放过敏介质 激动支气管粘膜?1受体，收缩粘膜血管，降低毛细血管通透性，消除粘膜水肿 5.胃肠平滑肌张力降低 6.促进代谢：促进脂肪分解，升高血糖 激动? ?受体，促进糖原分解 血糖升高 降低外周组织对葡萄糖的摄取 抑制胰岛素释放 【临床应用】 临床急救药物 1.心脏骤停 心室内注射 　（三联针：AD＋阿托品＋利多卡因） Ｍ β１ 阿托品（阻断ＭR） AD 利多卡因除颤 【临床应用】 2. 过敏性休克 首选药 3 支气管哮喘急性发作 Q＆A：过敏性休克为什么首选肾上腺素？ 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管 上 过敏性休克 腺 通透性↓ 支气管粘膜水肿↓ 素 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘 激动β2R ↓ 通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅 AD抗休克及平喘作用机制 4.与局麻药配伍 目的：① 延长局麻药的作用时间 ② 减少局麻药吸收中毒 5、局部止血：鼻粘膜和齿龈出血 【临床应用】 【不良反应】 血压升高:剧升有发生脑溢血的危险 老年人慎用 心悸、心律失常，甚至室颤 应严格掌握剂量 【 禁忌症】 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病 糖尿病、甲亢 多巴胺(dopamine, DA) 3－羟酪胺， NA的前体 中枢兴奋性神经递质，人工合成 【体内过程】 口服易在肠和肝中破坏，口服无效 静脉滴注，易被MAO和COMT灭活，作用时间短 不易通过BBB 【药理作用】 直接激动?、?1及DA受体 促进肾上腺素能神经末梢释放NA 1.心脏：激动?1受体,心肌收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，大剂量可加快心率 2.血管和血压：收缩压增加，舒张压变化不大大剂量舒张压升高 3.肾 激动DA受体，扩张肾血管，肾血流量增加，肾小球滤过增加 激动肾小管D1受体，排Na+利尿 大剂量：激动肾血管?受体，肾血管明显收缩，肾血流量减少 【临床用途】 1.抗休克： 加强心肌收缩力，增加心输出量，升高收缩压，不影响心率，不易引起心律失常 选择性扩张冠脉、肾与肠系膜血管，使血流重新分布，保证重要脏器的血液供应 用药前必需补足血容量 2. 急性肾衰：与利尿药合用 麻黄碱(ephedrine) 从麻黄中提取的生物碱 人工合成 【作用机制】 1.促进神经末梢释放NA 2.直接激动?、?受体 b a CH CH NH OH CH3 CH3 作用特点(与Ad比较） 1.化学性质稳定，口服有效 2.快速耐受性 3.中枢兴奋：精神兴奋，不安和失眠 4.拟肾上腺素作用弱而持久 兴奋心脏作用弱 收缩血管作用弱 松弛支气管平滑肌作用弱 【临床用途】 防治轻度支气管哮喘 消除鼻粘膜充血引起的鼻塞 防治低血压状态 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状 【不良反应】 中枢兴奋症状 脂肪细胞 ?1 ?2 ?3 ? 受 体 支气管平滑肌 骨骼肌血管 冠状血管 肝脏 突触前膜 心脏 肾小球旁系细胞 扩张 糖原分解、糖异生、脂肪分解 促进NA释放 脂肪分解 中枢?受体：交感神经活性增加 兴奋 肾素分泌↑ 第四节 ?受体激动药 一、 ?1、 ?2受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline)（喘息定） 人工合成品 【体内过程】 口