药理学第8、9章.pptVIP

课时目标：;;概述;天然生物碱 阿托品等 人工合成或半合成生物碱 后马托品等 ; 【体内过程】 易由肠道吸收，并可透过眼结膜。分布广泛，中枢神经系统可达较高的药物浓度。t1/2为2～4h。对眼（虹膜和睫状肌）的作用持续久。 季铵类M-R阻断药肠道吸收差，且较难进入脑内，中枢作用较弱。; [作用] [用途] [不良反应] 1、抑制腺体分泌 ; [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）; [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）;[作用] [用途] [不良反应] 3、平滑肌 ;（1）心率 ;[作用] [用途] [不良反应] 5、血管与血压 ;[作用] [用途] [不良反应] 6、CNS;抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用） 妊娠呕吐、放射病呕吐 －抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用） ;山莨菪碱 Anisodamine;后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意：调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine ;药物;1.脂溶性低，对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐。;（二）叔胺类解痉药 贝那替秦（胃复康，benactyzine） 1.脂溶性高，解痉、抑制胃液分泌、安定 ； 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症。;哌仑西平（ pirenzepine ） 1.M1 、M4受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢;第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）  -N胆碱受体阻断药; 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为NN受体阻断药，能与神经节的 NN受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使 ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了 神经冲动在神经节中的传递。;美卡拉明（美加明,mecamylamine）;又称NM受体阻断药 又称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 去极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants） 非去极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants）; 去极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 ;一、除极化型肌松药 该类药与ACh 一样，与受体结合后并能激动受体，因维持时间长，故能产生持久性除极化，骨骼肌松弛。Ⅰ相去极化；Ⅱ相脱敏。 特点 ：①除极化开始时表现出短暂的肌束颤动，之后出现骨骼肌松弛；②连续用药可产生快速耐受性；③过量不能用抗胆碱酯酶药解救。; 琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline) 【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 【药理作用】 1.iv肌松作用起效快而短暂.静脉滴注可延长肌松时间. 2.治疗量：四肢、颈部 ＞ 面、舌、咽喉部肌肉 ＞ 呼吸肌. 中毒时则致呼吸麻痹。 ;【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【不良反应】 1.窒息：过量易致呼???肌麻痹。应行人工呼吸。 2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高，故禁用于青光眼等。 3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。 4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。;又称竞争型肌松药（comp