17 抗心绞痛药本-09.pptVIP

第二十八章 抗心绞痛药;心绞痛概述;;冠脉循环特点： 1、冠脉以垂直于心脏表面的方向穿入心脏， 在心肌收缩时受到压迫2、易发生心内膜下缺血⑴ 在心内膜下层分支成网⑵ 收缩时→强烈压迫→冠脉血流急剧↓↓ 舒张时→血管压力↓↓→血流急剧↑↑ 故收缩期供血少1/4，舒张期供血多3/4 ⑶心率加快→由于心动周期的缩短 主要是心室舒张期缩短→ 故冠脉血流量↓ ;典型表现：阵发性胸骨后压榨性疼痛，可放射至左肩，重者出汗、面色苍白，常迫使患者停止活动 常有诱因存在 历时短，1-5min，休息或含 用硝酸甘油片 后可缓解;1 劳累性心绞痛：稳定型 初发型 恶化型; 影响心肌耗氧的因素 心率和收缩力：心率↑，收缩力↑ ，耗氧增加 心室壁肌张力：影响最大。与心室容积和室腔内压力成正比，张力越高耗氧越大 射血时间：每搏射血时间与心率的乘积，射血 时室壁张力最高，射血时间越久， 耗氧越多;病因及病理机制; ; 硝酸酯类： 硝酸甘油 ? 受体阻断药：普萘洛尔 钙拮抗药： 硝苯地平;第二节 硝酸酯类;硝酸酯 类药物; [体内过程] 口服首关消除明显 舌下含服，也可经皮给药 2～5分钟出现作用，维持20～30分钟 肝内代谢，肾脏排出;[药理作用]---血管舒张效应1.降低心肌耗氧量;硝酸甘油;4.保护缺血的心肌细胞 硝酸酯类释放NO，促进内源性PGI2、降钙素基因相关肽（CGRP）等物质释放;冠脉血管扩张; 【临床应用】 防治各型心绞痛 预防发作：皮肤贴剂 控制急性发作：舌下含服或气雾吸 重症心绞痛：首选硝酸甘油静滴;【临床应用】 急性心肌梗死 早期应用可缩小心室容积，缩小梗塞面积 心衰的治疗 降低前后负荷，CHF需与强 心苷合用 ;[不良反应] 血管扩张效应：搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、眼内压、直立性低血压 加重心绞痛发作 ：剂量大,反射性心率↑ 连续用药产生耐受性：与生成NO 过程 中巯基耗竭有关 高铁血红蛋白血症：呕 吐，紫绀;普萘洛尔（心得安） 美托洛尔 、阿替洛尔 醋丁洛尔 、吲哚洛尔 ;【药理作用】 1、降低心肌耗氧量;2、改善缺血区供血 ;3、改善心肌代谢 促进氧在组织中与血红蛋白分离→供氧↑ 改善缺血区对葡萄糖的摄取，使缺血区的乳酸产生↓ 保护缺血区细胞线粒体的结构和功能;耗氧↓;[临床应用] 稳定型和不稳定型心绞痛 对伴高血压及心律失常者更适用。对心梗能缩小梗死范围 不适用于变异型心绞痛 冠脉β-R阻断，能使α-R占优势，易 致冠脉收缩 心肌梗死 应用时能缩小梗死范围,但 抑制心力应慎用;优点：减慢心率 缺点：心室容积增大;[不良反应及注意事项] 注意心血管的抑制作用 个体差异大，宜从小剂量开始 不宜突然停药 心动过缓、严重心功能不全、低血压、 血脂异常、房室传导阻滞和支哮禁用;硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓;1、降低心肌耗氧量;3、保护缺血心肌 ;【临床应用】 治疗心绞痛和急性心肌梗死 特别适用于变异型心绞痛 也可用于稳定型心绞痛 ① 硝苯地平要与β受体阻断剂合用以抵抗其反射性 兴奋心脏作用 ②维拉帕米、地尔硫卓不能与β受体阻 断剂合用，以防止其对 心脏的过度抑制作用 ;临床上钙拮抗药与? 受体阻断药合用治疗心绞痛，特别是硝苯地平与普萘洛尔合用更为安全，对心绞痛伴高血压及心率加快者最为适宜;总 结;总 结