新药开发-绪论.pptVIP

1、未在国内外上市销售的药品：??? （1）通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂；??? （2）天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂；??? （3）用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂；??? （4）由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物。??? （5）新的复方制剂； ㈠、西药的分类 2、改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂 。 3、已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品：??? （1）已在国外上市销售的原料药及其制剂； ??? （2）已在国外上市销售的复方制剂 ；??? （3）改变给药途径并已在国外上市销售的制剂 。 4、改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂。 5、改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。 6、已有国家药品标准的原料药或者制剂。 ㈡、中药分类 1、未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成分及其制剂。 2、未在国内上市销售的来源于植物、动物、矿物等药用物质制成的制剂 3、中药材的代用品 4、未在国内上市销售的中药材新的药用部位制成的制剂。 5、未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂。 6、未在国内上市销售的中药、天然药物制成的复方制剂。 7、未在国内上市销售的中药、天然药物制成的注射剂 8、改变国内已上市销售药品给药途径的制剂。 9、改变国内已上市销售药品剂型的制剂 10、改变国内已上市销售药品工艺的制 11、已有国家标准的中成药和天然药物制剂。 ㈢、生物制品分类 1、未在国内外上市销售的生物制品。 2、单克隆抗体。 3、基因治疗、体细胞治疗及其制品。 4、变态反应原制品。 5、由人的、动物的组织或者体液提取的，或者通过发酵制备的具有生物活性的多组份制品 6、由已上市销售生物制品组成新的复方制品。 7、已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的生物制品。 8、含未经批准菌种制备的微生态制品。 9、与已上市销售制品结构不完全相同且国内外均未上市销售的制品（包括氨基酸位点突变、缺失，因表达系统不同而产生、消除或者改变翻译后修饰，对产物进行化学修饰等）。 10、与已上市销售制品制备方法不同的制品（例如采用不同表达体系、宿主细胞等）。 11、首次采用DNA重组技术制备的制品（例如以重组技术替代合成技术、生物组织提取或者发酵技术等）。 12、国内外尚未上市销售的由非注射途径改为注射途径给药，或者由局部用药改为全身给药的制品。 13、改变已上市销售制品的剂型但不改变给药途径的生物制品 14、改变给药途径的生物制品（不包括上述12项）。 15、已有国家药品标准的生物制品。 二、 新药的化合物类型 就近年的研究状况来看，新药的化合物类型主要包括多肽和蛋白质 、 核苷类、脂质类、 多糖类 在基因密码的翻译与识别上，多肽链具有较高的信息储量，蛋白质的构像变化与机体细胞间的信息传递、物质代谢、病理过程和药理机制都有着密切关系。 1 机体内许多内源性生物活性物质是小肽或蛋白质 具有特殊的空间构像，可与不同的靶器官或与相应的靶器官上的受体分子专一性的结合。 已发现的并用于临床的多肽类及蛋白质类包括心钠素、血管紧张素、加压素、血管内皮舒张因子（EDRF）及内皮素等， 2 受体结构研究 利用计算机辅助设计程序模拟设计分子，合成其结构类似物或模拟物， ㈠、多肽和蛋白质 核苷及其类似物将是21世纪引人注目的研究热点，特别是反义核苷类药物的设计前景诱人。核苷的密码性很强，有利于选择性药物设计的参考，其理论基础是镜像互补关系。 作用 1 选择性药物设计。 2 干扰双股螺旋DNA的基因调控 。 ㈡、核苷类 主要包括二酰化甘油酯DAG、肌醇三磷酸酯IP3、脂质激素等 受体在细胞的外表面接受化学信号或内源性物质的信号，作为第一信使所键合的细胞膜表面通过第二信使cAMP导致细胞膜脂质双层液晶态的变化，在膜的内表面产生生物波，然后在细胞核内结束，从细胞表面到细胞核内的信号传递必须经过一系列的脂质膜相结构 作用 结合受体、激活及调整基因、影响蛋白质合成 ㈢、脂质类 决定两个完全相反的基本细胞操作过程：保持自身免疫防御体系（具有抗细菌或病毒的作用），当细胞脱轨出现自身免疫性疾病时，细胞表面的糖分子就改变结构或组成。 生物体内60%以上的天然蛋白被糖基化，这些糖蛋白通常位于细胞表面，在细胞通讯、运输、识别和细胞相互作用等方面起着重要作用，细胞的接触抑制和免疫识别过程都与细胞表面的糖蛋白有关。 具有较强的信息作用、维持机体自身免疫系统功能、细胞修复粘合剂等 ㈣、多糖类 1.4 药物设计基本方法 狭义来讲，药物设计（Drug design）就是药物的发现过程，