(精编)【医学精品课件之抗生素】beta-内酰胺类抗生素教学课件.pptVIP

; 1. 化学结构与分类 ;2. 抗菌机理;3.作用特点 为繁殖期杀菌剂 对G+菌的作用强 对人体毒性小;（一）天然青霉素 青霉素 G（Penicillin G）;【体内过程】 1、吸收：不耐酸 2、分布：主要分布于细胞外液 不易透过 血脑屏障，但脑膜发炎时 脑脊液可达有效浓度； 3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排 泄，90%经肾小管分泌； ; 【抗菌作用】 繁殖期杀菌剂 抗菌谱 ：属窄谱抗生素。 1、G+球菌：链球菌（溶血性链球菌、草绿色链球 菌 ）、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌等 2、G+杆菌：白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆 菌、产气夹膜梭菌等 3、G-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、 百日咳鲍特菌等 4、螺旋体： 梅毒、钩端、回归热螺旋体等 5、放线杆菌 对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的?_内酰胺 酶不稳定 ;【临床应用】 首选用于敏感的G+球菌、 G+杆菌、 G-菌、螺旋体所致的感染。 ;1、溶血性链球菌引起的：咽炎、扁桃体 炎 、丹毒、猩红热、蜂窝组织炎、 化脓性关节炎、产褥热及败血症等； 草绿色链球菌引起的心内膜炎； 2、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、 支气管肺炎。 3、敏感的金黄色葡萄球菌引起的感染： 疖、痈、败血症。;5、G+杆菌感染如白喉、破伤风、炭疽病、 气性坏疽 6、G-球菌脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓 膜炎，敏感淋病奈瑟菌引起的淋病,百 日咳。 7、钩端螺旋体病、梅毒、回归热。 8、放线菌病;【不良反应】 1. 变态反应 主要不良反应 表现： 药疹、血清病、过敏性休克 （最严重）等 ;防治： （1）询问过敏史，过敏者禁用； （2）准备急救药物和急救设备下； （3）皮试： 第一次用药需作皮试； 更换批号需重作皮试； 停药3天以上重作皮试； 皮试阳性者禁用青霉素 ; （4）避免滥用和局部用药 （5）避免饥饿时注射； （6）专用注射器，药物新鲜配制； （7）用药后观察30min, 无反应方可离 去。 （8）一旦发生，立即抢救，肾上腺 素，必要时用糖皮质激素和抗组 胺药。 ;赫氏反应 用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理 ：（1）螺旋体抗原抗体免疫反应 （2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂 解释放内毒素 预防：初次小剂量给药 3. 其他 局部刺激、高血钾、高血钠等;（二）半合成青霉素 1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin） 特点：? 耐酸不耐酶 ? 可口服 ? 抗菌谱与青霉素同——用于 轻症感染;2. 耐酶青霉素类—— 异唑类青霉素 双氯西林（dicloxacillin） 苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin ） 氟氯西林（flucloxacillin） 特点：? 耐酸耐酶 ? 抗菌作用弱于青霉素G ? 双氯西林、氟氯西林作用最强， ? 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 ; 3. 广谱青霉素类 氨苄西林（Ampicillin ) 阿莫西林、匹氨西林等 特点： ? 耐酸——可口服; ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤 寒以及G-杆菌所致的呼吸道、尿路、 胆道感染。