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;目的要求;1 The hydrolysis of cholinesterase on Ach
2 Anti-cholinesterases
; 胆碱酯酶; ※ Eye: 眼
*constrict pupil ------miosis 缩瞳
*decrease the intraocular pressure 降眼压
*contract ciliary muscle-----focus for near vision
(调节痉挛)
※Gastrointestinal tract:excitation 胃肠兴奋
※Neuromuscular Junction 双重作用
※Others:gland , CNS , HBV; 骨骼肌神经肌肉接头 (双重作用)
-抑制神经肌肉接头AChE,直接兴奋作用
-可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛,
但不能拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹
-治疗剂量时,骨骼肌收缩力增强
-大剂量时,肌纤维震颤,肌张力下降
; 【pharmacological uses】 ;常见药物 ; 新斯的明; 用 途:
*重症肌无力 疗效不佳时+免疫抑制药
*竞争性肌松药过量
*术后腹气胀、尿潴留
(*禁用于机械性肠梗阻、尿梗阻)
*阵发性室上性心动过速
(*禁用于支气管哮喘);依酚氯胺;安贝氯铵;毒扁豆碱(依色林) ;地美溴铵;Anti-cholinesterases;
有机磷+ AchE 磷酰化胆碱酯酶(失活)
;
;Muscarinic actions; Nicotinic actions:
⑴N1受体兴奋:
①同M样症状(交感神经节)
②Bp升高(副交感神经节)
⑵N2受体兴奋: :骨骼肌震颤、痉挛、麻痹
CNS:
先兴奋后抑制,出现呼吸麻痹而致死亡
;
[Chronic toxicity]
多数发生于生产农药的工人或长期接触农药的
人员,表现为:头痛、头晕、失眠,偶有肌肉
颤动和瞳孔缩小等
; [diagnosis and cure of organophosphate toxicosis ];[mechanism of action]
*reactivates inhibited AchE
*binds to free OPs
[Effects of detoxification]
*More effective to N-signs
*Less effective to M-signs
*Partial effective to CNS- signs;*drug combination
*enough dose
*using as soon as possible
*using repeatedly
*symptomatic treatment
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