药理学抗胆碱药.ppt

第六章、抗胆碱药 分类 1）对 M、N 受体选择性不同： M受体阻断药：M1 、M2 、M3 受体阻断药； N受体阻断药：N1 和 N2 受体阻断药 2）作用部位不同： 平滑肌解痉药（M受体阻断药） ： 阿托品 神经节阻断药（N1受体阻断药） ：美加明 骨骼肌松弛药（N2 受体阻断药）：琥珀胆碱 中枢性抗胆碱药 ： 苯海索 第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品类生物碱 阿托品（atropine） （1831~至今） 体内过程： 能透过血脑屏障、胎盘屏障; 全身用药半衰期约为4 h，滴眼可维持2周 机制： 选择性地阻断M（M1、M2、M3）胆碱受体，高剂量也阻断N1受体 作用和用途( 随剂量逐渐增加依次产生如下作用） 1、抑制腺体分泌 1）、对唾液腺、汗腺抑制作用最强； 2）、其次是泪腺和呼吸道腺体； 3）、对胃液抑制作用小，尤其对胃酸分泌影响小。 可用于： （1）全身麻醉前给药， 防止吸入性肺炎 （2）严重盗汗和流涎症 2. 对眼的作用 1）扩瞳 2）眼内压升高—青光眼病人禁用 3）调节麻痹 可用于 1）验光配镜 2）检查眼底，诊断疾病（上述两项成人均少用，为后马托品替代） 3）虹膜睫状体炎 3、对平滑肌的作用 解除平滑肌痉挛（与平滑肌的功能状态有关），治疗内脏绞痛 替代药：山莨菪碱、丙胺太林、丁溴东莨菪碱 选择性： 胃肠道膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管 适应症： 胃肠绞痛 膀胱刺激症 小儿遗尿 胆绞痛 肾绞痛 治疗胆绞痛、肾绞痛应该合用镇痛药，如哌替啶 依据： 1、两者单用时，缓解疼痛都不理想； 2、两者缓解疼痛的作用机制不同，合用时疗效协同； 3、阿托品可对抗镇痛药收缩胆道、输尿管平滑肌的致痛作用 4. 对心血管系统的作用 （1）心率 A. 治疗量（0.4-0.6 mg）：部分病人可见心率减慢 原因：阻断了副交感神经节后纤维突触前膜上M1受体，减弱了对递质Ach释放的抑制作用。 B. 较大剂量（1-2 mg）：可引起心率加快 原因：阻断窦房结M2 受体，解除了迷走神经对心脏的抑制作用。 （2）房室传导 对抗迷走神经过度兴奋引起的房室传导阻滞。 （3）血管与血压 治疗量无明显影响，大剂量可引起血管扩张。 可用于： 1）、缓慢型心律失常（剂量很重要） 如：A. 窦性心动过缓； B. 房室传导阻滞。 2）、感染性休克 A. 引起休克的原因： B. 阿托品的作用： 大剂量阿托品可解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环，组织缺血、缺氧得到改善。 应用前提：补足血容量 已渐少使用，为山莨菪碱所替代 5、兴奋中枢神经系统 剂量 小 大 兴奋 （惊厥） 抑制 6、拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒。 （替代药：山莨菪碱、东莨菪碱） 【不良反应】 1．副作用 排尿困难—逼尿肌松弛；口干—抑制唾液腺分泌 视力模糊—调节麻痹；皮肤潮红—扩张血管； 心悸—兴奋心脏 2．过量中毒 中枢兴奋 3．严重时中枢抑制，甚至呼吸衰竭 不良反应与剂量的关系 慎用： 心脏病：心律失常、心衰、冠心病 溃疡性结肠炎，麻痹性肠梗阻，诱发、加重巨结肠症 【禁忌症】 青光眼 前列腺肥大 山莨菪碱（anisodamine） 【作用特点】 1．外周 平滑肌解痉、心血管作用相似 抑制唾液腺分泌、散瞳弱 2．中枢 不易透BBB，中枢兴奋很弱 【优点】 选择性高，副作用少 【用途】 1、替代阿托品 治疗胃肠绞痛、解救有机磷中毒 2、取代阿托品 治疗感染性休克 3、治疗多种与微循环障碍有关的疾病：如血管性头痛 【不良反应、禁忌症及中毒处理】 与阿托品相似 东莨菪碱（scopolamine） 【作用特点】 外周作用： 1）抑制腺体分泌比阿托品强 2）扩瞳、调节麻痹比阿托品稍弱（3-7天） 3）对心血管系统作用弱 2. 中枢抗胆碱作用： 治疗剂量即有明显抑