药理学浙江大学药学院.ppt

药理学（Pharmacology） 《药理学》第6版 （一） 药理学总论 第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素 教学重点 药效学 药动学 重要名词术语 药动学参数 教学要求 掌握药物作用的一般规律：药物效应的两重性、量效关系、安全性评价及常用药理学术语、受体的基本概念；掌握药动学的重要名词术语及有关参数。 熟悉药物的主要作用机制。 了解受体动力学、受体类型、第二信使、受体调节等基本内容；了解影响药物效应的因素及合理用药原则。 第一章 绪言 一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史（自学） 三、新药开发与研究 四、常用参考书籍和期刊 一、药理学的性质与任务 是研究药物的学科之一 是一门为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学基础学科 是联系医学和药学的桥梁学科 ㈠药理学的研究内容 研究药物与机体相互作用的规律和原理 药物对机体的作用及作用原理，称为药物效应动力学，简称药效学； 机体对药物的处置过程，称为药物代谢动力学，简称药动学。 ㈡药理学的学科任务 阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药提供理论依据； 研究开发新药、发现药物新用途提供实验资料； 为探索细胞生理、生化及病理过程提供科学依据和研究方法。如：对阿片受体的研究导致了体内抗痛系统的发现。 ㈢与药理学密切相关的课程 生理学、生物化学和病理学是药理学的基础 。 药理学实验：药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用及其作用原理。 临床药理学：是药理学的分支。以临床病人为研究对象研究药物的药效学、药动学，并对药物的疗效和安全性进行评价，以确保合理用药。 ㈣学习药理学的目的和要求 掌握药理学总论的基本概念和基本理论。 掌握各类药物的代表药和重点药的药理作用、药动学特点、主要临床应用和不良反应，同类药与代表药相比的特点。 二、药物与药理学的发展史 ㈠药理学是在药物学的基础上发展起来的 ㈡药理学的建立和发展与现代科学技术的发展密切相关 ㈢我国药理学的发展 三、新药开发与研究 临床前研究：通过动物实验弄清新药的作用谱及可能发生的毒性反应。 临床研究：以人为研究对象对新药进行有效性和安全性的评估。分为四期临床试验 Ⅰ期（健康成年志愿者） Ⅱ期（一定病例数的临床试验） Ⅲ期（试生产期扩大的多中心临床试验） Ⅳ期（也称售后调研）。 药理学与其它药学学科的关系 四、常用参考书籍和期刊 Goodman Gilman’s：The pharmacological basis of therapeutics，10th Edition，2001 《生理学》、《生物化学》、《病理学》、《内科学》等相关课程教科书 国内外各种药理学相关杂志 第二章 药物代谢动力学（pharmacokinetics） 简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。 体内过程是机体对药物的处置过程，包括转运（吸收、分布、排泄）和生物转化（代谢），其中代谢和排泄又被合称为消除。 体内药物浓度随时间变化的动力学过程（又称速率过程）可用数学公式或图解表示。 第二章 药物代谢动力学 第一节 药物分子的跨膜转运 第二节 药物的体内过程 第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学 第五节 体内药物的药量－时间关系 第六节 药动学重要参数 第七节 药物剂量的设计和优化 第一节 药物分子的跨膜转运 一、药物通过细胞膜的方式 滤过（水溶性扩散）：被动转运；少数小分子水溶性物质；借助渗透压等外力促进跨膜转运。 简单扩散（脂溶性扩散）：被动转运；绝大多数脂溶性药物；离子障的概念。 载体转运：主动转运；易化扩散（被动转运） 第一节 药物分子的跨膜转运 一、药物通过细胞膜的方式 被动转运 简单扩散：顺浓度差，不耗能，不需载体，无饱和性，药物之间无竞争性抑制。大多数药物的转运方式。 易化扩散：有载体帮助，其它同简单扩散。如葡萄糖进入红细胞、甲氨蝶呤进入白细胞，吸收速度较快。 简单扩散（脂溶性扩散）中的离子障（ion trapping） 非离子型药物可以自由穿透生物膜，而离子型药物被限制在膜的一侧，这种现象被称为离子障。 酸性或碱性较强的药物如色甘酸钠、胍乙啶，在胃肠道基本离子化，由于离子障的原因，吸收较困难。 弱酸性药物在酸性胃液中的解离度低 ，多为非离子型，在胃中即可被吸收。 弱碱性药物在酸性胃液中离子型多，主要在偏碱性的小肠液中吸收。 pH值对药物解离性质的影响可用Handerson-Hasselbalch公式表示 第一节 药物分子的跨膜转运 一、药物通过细胞膜的方式 主动转运 少数与体内正常代谢物相似的药物，如5－氟尿嘧啶、甲基多巴等