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植物天然药物研究

药用植物的研究进展 袁 小 红 大纲内容 课程内容及时间安排 10周:总论 11周:活性成分的提取分离 12周:活性成分的结构研究 13周:植物新药研发与中药现代化 14周:文献资料的查阅 15-18周:药用植物专题研究进展 药用植物专题范围 一、 药用植物的种质资源研究 1、药用植物资源保护及可持续利用 2、药用植物的分类与品质鉴定(分子标记技术) 3、药用植物的品种选育技术 4、中药GAP规范化种植(中药材GAP基地建设) 二、现代生物技术在药用植物研究中的应用 1、细胞或组织培养生产药用成分 2、基因工程调控药用植物次生代谢产物 三、植物新药研发策略和现代研究技术 1、植物新药研发热点和策略 2、现代提取、分离、分析与测试技术 3、中药现代化 考核 交专题研究进展论文1份,并作报告,论文和 报告各占50分。 论文撰写请按照综述性论文发表要求进行。 报告分为2部分(2学时),一是对专题进行综述,二是选择1篇较新的外文研究性论文进行讲解。 植物天然药物的研究 天然药物 天然药物与新药研发 天然药物研究的重要意义 我国加入WTO对制药界带来的冲击:由“仿制”到“创新”的根本性转变 我国药物研究的基础、积累、现状、整体实力:与国际上尚存在较大差距 我国生物资源丰富,天然药物的应用有悠久的历史:强化天然药物的研制 中药现代化的要求 植物天然药物 动物天然药物 我国医药学遗产的重要组成部分 微生物天然药物 抗耐药性抗生素:链阳性菌素类抗生素共杀霉素、肽类抗生素替考拉宁、达托霉素和雷莫拉宁等 抗虫抗生素:阿弗菌素类 抗癌:纤维堆嗉囊菌分泌的埃坡霉素(Epothilone) 酶抑制剂(降血脂):洛伐他汀和普伐他汀 免疫抑制剂:环孢菌素A 其它:受体拮抗剂、抗氧化剂、细胞因子诱导剂等多个领域 植物天然药物研究方法 分离方法 分离得到纯品后再进行活性测试 分离与活性测试分为两个阶段,结果易判断,但盲目性大,活性成分易丢失(微量成分) 活性指导法进行分离 选用简易、灵敏、可靠的活性测试方法作指导,对分离进行活性评估,追踪活性部分和活性成分。能有效地指导分离,排除干扰,调整方案,得到活性成分,但需具备分离和活性测试的知识、设备、经费等。 结构测试 现代测试技术 质谱(MS) HRMS 红外(IR) 紫外(UV) 核磁共振(NMR) 2D-NMR 旋光(ORD) X射线单晶衍射(X-Ray Crystal Analysis) 我国植物天然药物研究的新热点 适应症集中于肿瘤、心脑血管、艾滋病、神经系统疾病,尤其是早老性痴呆症等重要疑难疾病 结合新靶点,从天然产物中寻找先导物 预防性天然药物的研究正在成为新的热点,尤其在老年性疾病、心脑血管疾病等方面 我国植物药物研究重点 发挥传统优势,加强中草药的化学成分研究 加强中草药活性成分的构效关系研究 发展与结构修饰有关、以提高活性或降低毒副作用为目的的半合成 开展天然组合化学和组合生物合成研究 开发新的筛选模型,提高活性筛选准确率 加强药用植物资源的再生研究 * * 2008年5月 20 第三章 植物新药研发策略和现代研究技术 20 第二章 现代生物技术在药用植物 研究中的应用 20 第一章 药用植物的种质资源研究 讲课 课程内容 参考资料 1、天然药物化学,姚新生主编,人民卫生出版社(2001)。 2、天然产物化学,徐任生主编,科学出版社(1997年)。 3、中草药成分化学,林启寿编著,科学出版社(1977年)。? 4、?全国中草药汇编,《全国中草药汇编》编写组编,人民卫生出版社(1973年)。? 5、中药大辞典, 江苏新医学院编, 上海科学技术出版社 (2000年)。 6、中草药有效成分的研究,中国医学科学院药物研究所编著,北京人民卫生出版(1972年)。 7、中草药有效成分提取与分离,上海药物研究所编著, 上海科技出版社(1983年)。? 8、分析化学手册第七分册 核磁共振波谱分析,于德泉主编,化工出版社 (1999)。 9、 《有机化合物结构鉴定与有机波谱学》,宁永成编著,科学出版社(1999)。 10、 《中国种子植物科属词典》,候宽昭编著,科学出版社(1982年)。 ? 11、 《化学化工药学大辞典》,黄天守编,台北市大学图书公司出版(1982)。 ? 一、 中文参考书 1、Progress in the Chemistry of Organic Natural Products, R. D. H. Murray, Springer Wien New York (2002).? 2、Natural Products Isolation,

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