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植物天然药物研究
药用植物的研究进展 袁 小 红 大纲内容 课程内容及时间安排 10周:总论 11周:活性成分的提取分离 12周:活性成分的结构研究 13周:植物新药研发与中药现代化 14周:文献资料的查阅 15-18周:药用植物专题研究进展 药用植物专题范围 一、 药用植物的种质资源研究 1、药用植物资源保护及可持续利用 2、药用植物的分类与品质鉴定(分子标记技术) 3、药用植物的品种选育技术 4、中药GAP规范化种植(中药材GAP基地建设) 二、现代生物技术在药用植物研究中的应用 1、细胞或组织培养生产药用成分 2、基因工程调控药用植物次生代谢产物 三、植物新药研发策略和现代研究技术 1、植物新药研发热点和策略 2、现代提取、分离、分析与测试技术 3、中药现代化 考核 交专题研究进展论文1份,并作报告,论文和 报告各占50分。 论文撰写请按照综述性论文发表要求进行。 报告分为2部分(2学时),一是对专题进行综述,二是选择1篇较新的外文研究性论文进行讲解。 植物天然药物的研究 天然药物 天然药物与新药研发 天然药物研究的重要意义 我国加入WTO对制药界带来的冲击:由“仿制”到“创新”的根本性转变 我国药物研究的基础、积累、现状、整体实力:与国际上尚存在较大差距 我国生物资源丰富,天然药物的应用有悠久的历史:强化天然药物的研制 中药现代化的要求 植物天然药物 动物天然药物 我国医药学遗产的重要组成部分 微生物天然药物 抗耐药性抗生素:链阳性菌素类抗生素共杀霉素、肽类抗生素替考拉宁、达托霉素和雷莫拉宁等 抗虫抗生素:阿弗菌素类 抗癌:纤维堆嗉囊菌分泌的埃坡霉素(Epothilone) 酶抑制剂(降血脂):洛伐他汀和普伐他汀 免疫抑制剂:环孢菌素A 其它:受体拮抗剂、抗氧化剂、细胞因子诱导剂等多个领域 植物天然药物研究方法 分离方法 分离得到纯品后再进行活性测试 分离与活性测试分为两个阶段,结果易判断,但盲目性大,活性成分易丢失(微量成分) 活性指导法进行分离 选用简易、灵敏、可靠的活性测试方法作指导,对分离进行活性评估,追踪活性部分和活性成分。能有效地指导分离,排除干扰,调整方案,得到活性成分,但需具备分离和活性测试的知识、设备、经费等。 结构测试 现代测试技术 质谱(MS) HRMS 红外(IR) 紫外(UV) 核磁共振(NMR) 2D-NMR 旋光(ORD) X射线单晶衍射(X-Ray Crystal Analysis) 我国植物天然药物研究的新热点 适应症集中于肿瘤、心脑血管、艾滋病、神经系统疾病,尤其是早老性痴呆症等重要疑难疾病 结合新靶点,从天然产物中寻找先导物 预防性天然药物的研究正在成为新的热点,尤其在老年性疾病、心脑血管疾病等方面 我国植物药物研究重点 发挥传统优势,加强中草药的化学成分研究 加强中草药活性成分的构效关系研究 发展与结构修饰有关、以提高活性或降低毒副作用为目的的半合成 开展天然组合化学和组合生物合成研究 开发新的筛选模型,提高活性筛选准确率 加强药用植物资源的再生研究 * * 2008年5月 20 第三章 植物新药研发策略和现代研究技术 20 第二章 现代生物技术在药用植物 研究中的应用 20 第一章 药用植物的种质资源研究 讲课 课程内容 参考资料 1、天然药物化学,姚新生主编,人民卫生出版社(2001)。2、天然产物化学,徐任生主编,科学出版社(1997年)。 3、中草药成分化学,林启寿编著,科学出版社(1977年)。?4、?全国中草药汇编,《全国中草药汇编》编写组编,人民卫生出版社(1973年)。?5、中药大辞典, 江苏新医学院编, 上海科学技术出版社 (2000年)。 6、中草药有效成分的研究,中国医学科学院药物研究所编著,北京人民卫生出版(1972年)。7、中草药有效成分提取与分离,上海药物研究所编著, 上海科技出版社(1983年)。?8、分析化学手册第七分册 核磁共振波谱分析,于德泉主编,化工出版社 (1999)。 9、 《有机化合物结构鉴定与有机波谱学》,宁永成编著,科学出版社(1999)。 10、 《中国种子植物科属词典》,候宽昭编著,科学出版社(1982年)。 ?11、 《化学化工药学大辞典》,黄天守编,台北市大学图书公司出版(1982)。 ? 一、 中文参考书 1、Progress in the Chemistry of Organic Natural Products, R. D. H. Murray, Springer Wien New York (2002).?2、Natural Products Isolation,
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