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托吡酯对儿童药物动力学特征研究探讨
托吡酯对儿童药物动力学特征研究探讨
【摘要】目的 研究探讨托吡酯对儿童的药物动力学特征。方法 选取2006年2月至2010年4月31例确诊为癫痫的儿童，使用托吡酯口服治疗，一天两次，观察记录其血浆清除率、稳态下血药浓度及生物利用度等药物动力学指标，记录相关数据进行统计学分析。结果 托吡酯呈现线性的药物动力学特征，血浆清除T1/2为19~23小时，相同剂量下到达稳态的药物浓度为成年人的50%，生物利用度约为81%。结论 托吡酯对儿童的药物动力学具有高效、耐受性好及安全性高的特征，且对其它抗癫痫药物无发生相互拮抗作用，可单纯使用或联合用药，不良反应小，值得在临床上合理推广。
【关键词】托吡酯 儿童 药物动力学特征
中图分类号：R969.1 文献标识码：A 文章编号：1005-0515（2011）7-063-02
Topiramate on the pharmacokinetic characteristics of children of
Li Jie
（Jinan, Shandong Province, Jinan 250022, China Social Welfare）
【Abstract】Objective To study of topiramate pharmacokinetic characteristics of children. Methods from February 2006 to April 2010 31 cases of children diagnosed with epilepsy, the use of oral topiramate therapy, twice a day, observed and recorded its plasma clearance, steady state plasma concentration and bioavailability and other pharmacokinetic indicators, record data for statistical analysis. Results Topiramate showed linear pharmacokinetic characteristics, plasma clearance T1 / 2 was 19 to 23 hours, the same dose of the drug to reach steady-state concentration of 50% of adults, the bioavailability of about 81%. Conclusion Topiramate pharmacokinetics in children with high efficiency, good tolerance and high security features, and the occurrence of other antiepileptic drugs without mutual antagonism, can be used alone or in combination with medication, side effects, it is worth in the clinical reasonable promotion.
【Key words】topiramate pharmacokinetic characteristics of children
托吡酯（topiramate，TPM，妥泰），其结构有别于其他的抗癫痫新型药物，具有多重的抗癫痫作用。托吡酯的化学结构为2，3，4，5-双-O（1-甲基亚乙基）-β-右旋-氨基磺酸吡喃果糖，属于自然态的单糖基右旋果糖的硫代物。临床上通常用于单纯或复杂的部分性发作或阵挛性发作的全身性强直治疗[1]。近年来，广泛在欧美地区用于临床治疗各种类型的癫痫病。本文通过研究探讨托吡酯对儿童的药物动力学特征，总结如下：
1 资料与方法
1.1 一般资料 选取2006年2月至2010年4月31例确诊为癫痫的儿童，男18例，女13例，年龄在5~12岁，平均年龄8.5岁，病程1个月~2年，平均病程1.2年，癫痫部分性发作20例，继发性全身性发作11例。
1.2 治疗方法 使用托吡酯口服治疗，一天两次，观察记录其血浆清除率、稳态下血药浓度及生物利用度等药物动力学指标，记录相关数据进行统计学分析。
1.3 研究方法 使用微透析技术分析皮质表面的ERS中的TPM水平，对于血浆中的TPM，分析对比肾排泄率及血浆排泄率。
1.4 统计学方法 本
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