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生物碱药物作用与提取分离研究进展
生物碱药物作用与提取分离研究进展
生物碱的发现起始于19世纪初,是人们研究得最早而且最多的一类天然有机化合物。据统计,1952年以前共发现生物碱950种,到1962年达到1107种,1972年又上升到了3443种,目前已发现生物碱约6000种,并且仍以每年约100种的速度递增着。{1}
生物碱又称植物碱。生物体内的碱性含氮有机化合物。大多数存在于植物体中,个别存在于动物体内。具环状结构,难溶于水,与酸可形成盐,有一定的旋光性与吸收光谱,大多有苦味,呈无色结晶状,少数为液体。生物碱有几千种,由不同的氨基酸或其直接衍生物合成而来,是次级代谢物之一,对生物机体有毒性或强烈的生理作用。含有生物碱的植物有100多个科,双子叶植物中的茄科、豆科、毛莨科、罂粟科、夹竹桃等所含的生物碱种类特多,含量也高。单子叶植物中除麻黄科等少数科外,大多不含生物碱。真菌中的麦角菌也含有生物碱(麦角碱)。生物碱存在于植物体的叶、树皮、花朵、茎、种子和果实中,分布不一。一种植物往往同时含几种甚至几十种生物碱,如已发现麻黄中含7种生物碱,抗癌药物长春花中已分离出60多种生物碱。
植物体内生物碱含量虽少,但与人类关系密切。许多生物碱是治病良药,如毛莨科黄连根茎中的小蘖碱是黄连素的主要成分,有抗菌消炎作用;萝芙木中的利血平能降血压;石蒜中的加兰他敏对小儿麻痹后遗症有疗效,罂粟果皮中所含的吗啡碱是著名镇痛剂;奎宁碱是有价值的解热药;三尖杉碱和长春花碱是治癌良药;秋水仙素(碱)能人工诱变产生多倍体。有的生物碱可用来制作农业用的杀虫剂。人们在脊椎动物和无脊椎动物体内也分离到了生物碱,其中某些动物的生物碱与它们报摄取食用的植物有关,蟾蜍、蝾螈和某些鱼类中发现的生物碱是真正的动物代谢产物。
一、生物碱的分布
生物碱绝大部分分布在植物界,且大多数分布在双子叶植物中,尤以毛莨科、防己科、罂粟科、马钱科、茄科、茜草科、豆科植物中较多。裸子植物中除麻黄科、粗榧科等少数几科外,大多数不含生物碱。至于低等植物,除已知某些菌类(麦角)外,含生物碱者极少。生物碱在植物体内的分布,往往是集中在某一部分或某一器管,如黄柏的树皮、三颗针的根皮。有的生物碱也可分布在植物体的不同部分,如喜树碱可分布于树皮、根部与果实中。另外,植物在不同的生长阶段所含生物碱的量与种类也可能有差异。有些多年生植物,在幼时生物碱可广泛分布于各器官中,但随生长年限而逐渐集中于某一器官,如黄连根茎中小梁碱的含量,可随植株生长年限而增加8%~9%;有些植物如麻黄,春季时生物碱含量较低到8~9月含量就很快增加,以后又逐渐下降。困此,可以根据植物的生长规律在有效成分含量最多的年限与季节采收其药用部分,也可以通过栽培技术的改进,促使有效成分的含量增加。
二、生物碱的药物作用
生物碱大多具有明显的生物活性,且往往是许多药用植物的有效成分。按其药物作用主要有如下几方面:
(一)抗肿瘤作用
从喜树中分出的喜树碱、10-羟基喜树碱、10-甲氧基喜树碱、11-甲氧基喜树碱、脱氧喜树碱和喜树次碱等,对白血病和胃癌具有一定的疗效{2}。从海南粗榧、三尖杉、篦子三尖杉和中国粗榧中分离出近20程生物碱,其中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱对急性淋巴性白血病有较好疗效。从卵叶美登木{3}、云南美登木、广西美登木及它们的亲缘植物变叶裸实中分得美登素、美登普林和美登布丁三种大环生物碱,具有较好的抗癌活性。从农吉利中分得的野百台碱对动物肿瘤也有一定的抑制作用。从石蒜科几种植物中分得20余种生物碱,而其中伪石蒜碱具有抗肿瘤活性。掌叶半夏民间用于治疗宫颈癌。其中含葫芦巴碱,对动物肿瘤有一定疗效。从苦参的干燥根中提取的苦参生物碱有抗肿瘤作用等等。
(二)作用于神经系统
从编幅葛中提取出的编蝎葛苏林碱。其溴甲烷衍生物具有肌肉松弛作用。从山莨菪中分得的樟柳碱,虽然它对中枢及抗胆碱作用比东莨菪碱及阿托品稍弱,但毒性较小,对偏头痛型血管性头痛、视网膜血管痉挛和脑血管意外引起的急性瘫痪都有较好的疗效{4},同时它还用作中药复合麻醉剂。草问荆中的生物碱对中枢神经系统具有显著的安定作用{5}。
(三)作用于心血管系统
从钩藤中分得钩藤碱,有降血压、安神和镇静作用。莲心中的莲心碱和甲基莲心碱季胺盐有降压作用。从马兜铃和广玉兰口叶中分得广玉兰碱,有显著降压作用。从乌头和番茄枝中提取的去甲乌药碱在传统医药中长期用作强心药物{6}。
(四)抗菌作用
博落回总生物碱可用于抗菌、消肿、治疗顽癣的作用{7}。黄藤中分得的棕榈白色念珠球菌及亚洲乙型病毒有明显的抑菌作用。
除此而外,荷叶中的荷叶碱具有清热解毒,升发清阳,降脂减肥,止血散瘀等作用{8}。苦地丁生物碱对风湿病,心肌
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