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黄芩素抗肿瘤作用机制研究进展 　　[摘要] 黄芩素是传统中药黄芩的主要有效成分，近年来国内外研究表明，黄芩素可抑制多种肿瘤细胞增殖，特异性地诱导肿瘤细胞凋亡，阻滞肿瘤细胞周期，抑制端粒酶活性及肿瘤血管生成、侵袭、转移等。本研究对黄芩素的抗肿瘤研究现状及以上几方面的作用机制进行综述，为其在抗肿瘤方面的临床应用提供理论基础。 　　[关键词] 黄芩素；肿瘤；凋亡 　　[中图分类号] R931.71 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2015）05（b）-0024-04 　　Research progress of baicalein′s mechanism of anti-tumor 　　SUN Ji-feng LIU Shi-yin SONG Ying-ming 　　Changchun Medical Technical College，Jilin Province，Changchun 130031，China 　　[Abstract] Baicalein is a main effective component of a traditional Chinese herb Scutellaria baicalensis （huang qin）.A number of researches both at home and abroad in recent years indicated that baicalein can inhibit tumor cell proliferations，induce tumor cell apoptosis in specificity，block tumor cell cycle，and inhibit telomerase activity，tumor angiogenesis，invasion，and metastasis.The paper has reviewed the research status of baicalein in anti-tumor and the mechanism of actions in the aspects mentioned above，and provided theoretical basis for clinical application of baicalein′s anti-tumor. 　　[Key words] Baicalein；Tumor；Apoptosis 　　黄芩素是从唇形科植物黄芩中提取出的一种主要有效成分[1]，属于植物源的黄酮类物质[2]。黄芩作为一种传统的中药，具有抗炎、抗菌等多种药理作用。黄芩素作为黄芩中含量最多的有效成分，具有抗血栓形成、清除自由基、抗炎、抗病毒等多种药理作用。近年来，黄芩素的抗肿瘤作用在国际上逐渐成为学者的研究热点。 　　1 抑制多种肿瘤细胞增殖，诱导其凋亡 　　体内外实验研究表明，黄芩素具有抗肿瘤的作用。黄芩素对人胰腺癌HPAC细胞和AsPC-1细胞及MiaPaCa-2细胞[3-4]、鼠膀胱癌MBT-2细胞[5]、皮肤癌细胞[6]、人肝癌HepG2和HepJ2细胞[7]、人白血病HL-60细胞[8]、人非小细胞性肺癌H460细胞[9]等有明显的增殖抑制作用，并与促进肿瘤细胞凋亡有关。王竹君等[10]及张淑群等[11]研究表明，黄芩素对人食管腺癌OE33细胞及人乳腺癌MDA-MB-231细胞具有较强的时间和剂量依赖性的增殖抑制作用。 　　抑制凋亡基因、促凋亡基因和凋亡过程表达基因与肿瘤的发生、发展等密切相关，黄芩素诱导肿瘤细胞凋亡可能与影响上述基因的表达有关。童旭辉等[12]分别采用50、100、150 μmol/L的黄芩素作用于人子宫颈癌HeLa细胞，利用比色法检测半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶-3（caspase-3）活性，结果表明，不同浓度黄芩素作用24、36、48 h后，均可使细胞内caspase-3活性增强（P0.05），黄芩素抑制HeLa细胞生长的机制可能与诱导细胞凋亡及增强caspase-3活性有关。叶春萍等[13]研究显示，黄芩素可下调人子宫颈癌HeLa细胞Bcl-2基因表达，上调Bax基因表达（P0.05），从而诱导细胞凋亡。Lee等[14]研究发现，黄芩素可诱导乳腺癌MDA-MB-231细胞的bcl-2基因表达下调及Bax基因表达上调，可活化caspase-3而诱导乳腺癌细胞凋亡。研究表明[15]，采用浓度为0 ～200 μmol/L的黄芩素作用24 h后，随着黄芩素作用浓度的升高，前列腺癌Du145细胞内caspase-3的活性呈现明显的剂量依赖特性的升高，此外可下调bcl-2基因表达，上调Bax基因表达，促进前列腺癌细胞死亡