药理学（曹永孝）甲状腺激素及抗甲状腺药教学材料.pptVIP

* 三 放射性碘 临床上常用的放射性碘为 131Ⅰ 【药理作用】 1 131Ⅰ被甲状腺摄取,参与甲状腺激素的合成并贮存在滤泡的胶质内放出β射线。 ?射线射程(0.5—2mm,占99%),辐射损伤仅限于甲状腺内;破坏甲状腺腺泡细胞,增生细胞更敏感 131Ⅰ t 1/2为 8 d 2 131Ⅰ还产生γ射线(占1%),可在体外测得摄碘率。 【临床应用】 1 甲状腺机能亢进的治疗 用于不宜手术,或手术后复发及硫脲类无效,或过敏的病人. [131I]破坏腺泡上皮,萎缩,T3、T4分泌↓;腺泡内淋巴细胞↓→抗体产生↓。 2 甲状腺机能检查 用小剂量[131I]。口服Na131I后,不同时间测定甲状腺的放射性,计算摄碘率 甲亢时摄碘率高,摄碘高峰时间前移 ..减........低,………......移后 四 β受体阻断剂 单用作用有限,与硫脲类合用则疗效迅速而显著。 【药理作用】 1.阻断β-受体有助于控制甲状腺功能亢进病人交感--肾上腺系统兴奋所致的症状(HR↑,心收缩力↑等) 2.抑制甲状腺激素的分泌 3.影响甲状腺激素的代谢 普萘洛尔与烯丙洛尔抑制5’-脱碘酶,而阿替洛尔与美多洛尔同时抑制5’-脱碘酶和5-脱碘酶, 减少外周T3生成。 【临床应用】 1 控制甲状腺功能亢进症的症状 在硫脲类、放射性碘等尚未显效前; 可疑病例有较多症状时;显效快。 2 甲状腺危象,静脉注射 3 甲状腺病人手术前准备 4 甲亢需作紧急手术(甲状腺或其它手术)时。 【不良反应】 心血管系统和气管平滑肌。 第三节 促甲状腺激素与促甲状腺释放激素 主要用于鉴别甲状腺的功能 1.TSH试验 用于鉴别甲状腺功能减退患者的病变部位。 im,TSH 10U,bid,连用3d。测定注射前后甲状腺摄碘率或血浆蛋白结合碘。 两项指标增高,说明病变在腺垂体； ………不增高,说明病变在甲状腺。 2.提高甲状腺及其癌转移病灶的摄碘率 在用碘治疗毒性甲状腺肿或用放射性碘治疗甲状腺癌时作为辅助治疗,以提高碘剂或放射性碘的疗效。 3.TRH兴奋试验 是测定甲状腺功能和鉴别甲状腺疾病病变部位的可靠方法,也可用来监测甲状腺疾病的治疗效果。 本章小结 甲状腺激素是机体正常代谢激素 用于小儿呆小症,成人粘液性水肿、单纯性甲状腺肿大。 抗甲状腺药 硫脲类,主要用于控制甲亢症状; 碘和碘化物,能使甲状腺坚实变硬,以利于手术; 放射性碘主要用于甲亢的治疗; β受体阻断药用于控制甲亢引起的心悸等症状 * * 气管上端两侧气管上端两侧 * 气管上端两侧气管上端两侧 * * 气管上端两侧气管上端两侧 * * 气管上端两侧气管上端两侧 * 气管上端两侧气管上端两侧 * * * * * * * * * * * * * * * * * 甲状腺激素及抗甲状腺药THYROID HORMONES NAD ANTITHYROID DRUGS 药理学系 【甲状腺激素的生物合成、释放、代谢、调节】 1.合成: ①摄碘:将血中无机碘离子通过碘泵主动摄入甲状腺细胞“聚碘”。 ②碘的氧化(活化) I- I2 (I0) ③碘化酪氨酸:活性碘与甲状腺分子上酪氨酸残基结合,生成单碘酪氨酸(MIT),MIT碘化生成双碘酪氨酸(DIT)。 ④缩合反应 MIT＋DIT T3 　　　　 　 2DIT T4 贮存: 生成的T3、T4仍在甲状腺上,存于腺泡腔 过氧化酶 过氧化酶 过氧化酶 HO I I O CH2CHCOOH I I NH2 甲状腺素 ( T4 ) HO CH2CHCOOH I NH2 3-单碘酪氨酸(MIT) I HO CH2CHCOOH NH2 I 3,5-双碘酪氨酸(DIT) I HO O I CH2CHCOOH I NH2 三碘甲状腺原氨酸( T3 ) 2.释放: 受到TSH刺激后,在蛋白水解酶作用下释放出T3、T4分泌入血。 分泌激素时先由腺泡细胞通过摄粒(endocytosis)将TG吞入细胞内,再经蛋白水解酶水解而释出T4和T3,分泌入血。也有部分DIT和MIT从TG上水解脱下,它们多在细胞内被脱碘酶脱碘,脱下的碘多被重新利用。 3.代谢:主要途径是脱碘（约占77%） T4 T3 （活性型） T4 r T3（非活性型） 5’