天然碳苷类化合物的药理作用及生物合成..docVIP

天然碳苷类化合物的药理作用及生物合成 】 碳苷类化合物是一类比较特殊的化合物， 其糖基以C C键直接连在苷元的碳原子上.近年来，有 关碳苷类化合物药理作用及临床应用的报道逐渐增多，其生 物合成也逐渐引起人们的关注.本文对碳苷类化合物的药 理及生物合成进行综述. 关键词】 碳苷类化合物药理作用生物合成 0引言 随着天然产物化学研究的迅速发展，植物体内越来越多 的二次代谢产物得到单体分离和结构鉴定，其中大部分化合 物具有糖苷的性质.碳苷是一类结构较为特殊的化合物， 其糖基以C C键直接连在苷元的碳原子上.根据苷元的 结构不同将碳苷分为五类，其中黄酮礦苷数量最多，糖基一 般在A环上，且限于C6或C8位；山酮碳苷的结构与性质同 前者相似，二者存在生物源的关联性；色酮碳苷在自然界较 为少见；蒽酮碳苷的芳香三环与糖基以C C键相连，是没 食子酸的碳苷衍生物，以岩白菜素为代表.碳苷类化合物 对心血管疾病、视同膜动脉阻塞、突发性耳聋等的治疗具有 重要应用价值.人们对苷类化合物的研究主要集中在0 ， S , N 苷类化合物，碳苷具有溶解度小，不易酸水解等 共性；由于碳苷类化合物结构复杂，研究相对滯后.本文 旨在介绍各类碳苷化合物的药理作用，并对其化学分布及生 物合成进行归纳. 1药理作用 有关碳苷类化合物的药理学研究，主要集中在黄酮碳苷 类，对其他碳苷的研究报道较少. 扩血管降压作用葛根素具有e受体阻滞作用，可使冠 脉扩张，保护缺血心肌，预防心肌缺血再灌注损伤，减少人 和动物急性心肌梗塞面积［1］.此外，葛根素还可以扩张 脑血管，改善红细胞变形性，从而改善脑部微循环，对脑神 经也具有一定的保护作用［2］ . Song等［3］发现，静脉 滴注葛根素100 mg/kg能显著降低清醒自发性高血压大鼠 的血压并减慢心率，并能显著降低血浆肾素活性.另有研 究证明，葛根素在降压、抑制肾素血管紧张素功能的同时， 并能降低儿茶酚胺的含量.临床上，葛根素主要用于心脑 血管疾病的治疗［4］. 保肝、抗甲状腺作用Bohm等［5 ］从 A llcphyllus edulis叶中分离得到一系列黄嗣碳苷，发现黄 酮碳苷对CC14和半乳糖胺引起的肝脏毒性具有保护作 用.另有实验证明，黄酮碳苷异荭草素、黄芩苷元等具有 保肝作用，采用活性追踪的方法分离得到的异荭草素，在 15 mg/kg的剂量下效果显著［6-7］ . Gaitan等［8］在调 查甲状腺肿病流行过程中，发现黄酮碳苷异荭草素、荭草素、 牡荆素具有抗甲状腺作用. 抗菌、抗病毒、抗炎症作用从塞氏木棉 Bombax cEiba L .新鲜叶子乙醇提取物中分离得到一种新 的黄酮碳苷 shamimin，结构为 2 2,4, 5 trihydroxyp henyl 3,5,7 trihydroxy 6 C glucopyra nloxy 4H benzopyra n 4 one,经药理实验证实具有一定 的抗菌活性[9].从 Trolli us chinensis Bunge 中提 取的牡荆素、荭草素具有抗病毒作用.从抱茎獐芽菜 Swertia franhetiana中分离得到的第一个黄酮酮礙苷 Swertifranch eside,能抑制HIV 逆转录酶，具有抗艾滋 病作用[10].此外，岩白菜素和异岩白菜素具有抗HIV 作用；三羟基苯甲酰的C3, C5, C1取代能增强抗HIV活性 [11].没食子酸碳苷岩白菜素具有抗炎作用，临床用 [11]. 没食子酸碳苷岩白菜素具有抗炎作用，临床用 于治疗慢性气管炎、胃炎、胃及十二指肠溃疡等[12]. 止咳作用岩白菜素均具有明显的止咳作用，口服 250 mg/kg岩白菜素，其止咳强度相当于磷酸可待因的 1/7? 1/7?1/4，加大剂量止咳效果不如磷酸可待 根据刺激 猫喉上神经向中端引咳实验，推测其止咳部位可能在中枢; 连续用药23 d，对猫不产生耐药性，对呼吸无抑制作用， 对尼可刹米兴奋猫呼吸中枢也无抵抗作用.说明岩白菜素 不同于吗啡类中枢性止咳药，其特点是对咳嗽中枢具有选择 性，而对其他中枢无明显作用[13].实验采用二氧化硫 熏气引起大鼠产生慢性气管炎，给予岩白菜素治疗，大鼠气 管杯状细胞减少，炎细胞浸润减轻，肺气肿及肺萎陷程度缩 小. 免疫增强作用小鼠灌胃给予岩白菜素125，250， 375 mg/(k g ? d),共7?8 d，可提高小鼠血清溶血素含 量，增强人红细胞免疫诱发的小鼠迟发型超敏反应；提高血 清溶菌酶含量和白细胞的吞噬功能；体内给药体外测定法显 示，岩白菜素可提高3H TdR参与PHA和LPS诱导的T，B 琳巴细胞转化，提高小鼠脾细胞产生白细胞介素2;尚可逆 转环磷酰胺对血清溶血素形成的抑制；说明岩白菜素可提高 免疫功能［14］. 抗氧化活性Budzian