抗抑郁药物汇总.ppt

* 文拉法辛 原研药商品名“怡诺思”，20世纪70年代末合成，1997年底缓释剂问世。 1994年美国FDA批准用于抑郁症。 文拉法辛具有的选择性5-HT和NE再摄取抑制作用，对M1、H1、α1受体作用轻微；同时对5-HT和NE摄取强度不一，即在低剂量（75mg-100mg）时基本上和SSRIs一样，剂量加大时NE作用逐渐增加，对DA则作用较弱。 缓释剂半衰期为15±6小时。在75-450mg/d剂量范围内呈线性药代动力学特点。 副作用主要有恶心、口干、出汗、乏力、焦虑、震颤、性功能障碍等，大剂量时血压可能轻度升高。 缓释剂最小有效剂量75mg/d, 中国说明书批准剂量范围为75-225mg/d，一般为150-200mg/d，日服一次。 禁与MAOIs和其他5-HT激活药联用，避免出现5-HT综合征。 文拉法辛对CYP2D6的抑制作用较弱，且不抑制CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4同功酶。因此，文拉法辛不会与由上述酶代谢的药物发生相互作用。 沈渔邨主编. 精神病学第五版. 人民卫生出版社. 2009年10月. 怡诺思中文说明书 * 度洛西汀 原研药商品名“欣百达”，2007年在中国上市。 度洛西汀是5-HT与NE再摄取的抑制剂，对DA再摄取的抑制作用相对较弱。且与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。 半衰期约12小时，在治疗范围内具有线性药代动力学特点，对肝药酶P450 2D6和1A2有抑制作用。 使用剂量为40mg/d至60mg/d。 最常见的不良反应包括恶心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增加。也可出现尿急、血压升高等。 江开达主编. 抑郁障碍防治指南. 北京大学出版社. 2007年6月. 欣百达中文说明书 * 去甲肾上腺素和选择性5-羟色胺受体拮抗剂NaSSAs * 米氮平 原研药商品名“瑞美隆”，20世纪80年代合成，1994年在欧洲面世。 1995年美国FDA批准用于治疗抑郁症。 米氮平作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂,可以增强肾上腺素能的神经传导，它通过与中枢的5-HT受体（5-HT2,5-HT3）相互作用起调节5-HT的功能。米氮平是新型抗抑郁药中仅有的一个H1受体强拮抗剂，会导致镇静和食欲增加。 半衰期20-40小时，达稳态时间5天，在15mg-80mg具有线性药代动力学特点，主要经肝酶CYP2D6、CYP1A2和CYP3A4代谢。 起始剂量15mg/天，晚上一次顿服，最高剂量45mg/天。 副作用主要有镇静、嗜睡、头晕、疲乏无力、食欲增加、体重增加，可加强酒精的镇静作用，少数病人可出现体位性低血压，少见有出现粒细胞缺乏症和中性白细胞减少症。 沈渔邨主编. 精神病学第五版. 人民卫生出版社. 2009年10月. 瑞美隆中文说明书 * 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂NRIs * 瑞波西汀 原研药尚未在中国上市，国内仿制品商品名“叶洛抒”，适应症为治疗抑郁症。 瑞波西汀为选择性NE再摄取抑制剂，通过对NE再摄取的选择性阻断，提高脑内NE的活性，从而具有抗抑郁作用，该药不影响DA以及5-HT的再摄取，与肾上腺素、胆碱能组胺、DA以及5-HT受体的亲和力较低。 半衰期平均为12.5小时，一天需服用两次。主要经肝酶CYP3A4代谢。 起始剂量8mg/d，最大剂量不超过12mg/d。 常见副作用包括口干、便秘、失眠、性功能障碍、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。 江开达主编. 抑郁障碍防治指南. 北京大学出版社. 2007年6月. * 5-羟色胺2A受体拮抗剂和5-羟色胺再摄取抑制剂SARIs * 曲唑酮 原研药商品名“美抒玉”，20世纪60年代在意大利合成，1982年推出，是第一个新型抗抑郁药。 在中国被批准用于治疗抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症，以及药物依赖者戒断后情绪障碍。 曲唑酮为特异性5-HT的再摄取抑制剂，主要是阻断突触后5-HT2受体。同时也具有较强的α肾上腺素能拮抗作用（与阴茎异常勃起有关）。 达稳态时间约36小时，50-150mg每日两次呈线性药代动力学特点。 起始剂量50mg/d，治疗剂量范围150-300mg/天。 副作用主要为头痛、镇静、体位性低血压、口干、恶心、呕吐、无力，少数可能引起阴茎异常勃起。 沈渔邨主编. 精神病学第五版. 人民卫生出版社. 2009年10月. 江开达主编. 抑郁障碍防治指南. 北京大学出版社. 2007年6月. * 其他 * 氟哌噻吨美利曲辛片 原研药商品名“黛力新”，是一种复合制剂，由氟哌噻吨和美利曲辛组成，氟哌噻吨是一种抗精神病药，小剂量具有抗抑郁和抗焦虑作用，美利曲辛是一种抗抑郁药，小剂量应用具有兴奋性。 在中国被批准用于治疗轻中度焦虑-抑郁-虚弱；神经衰弱、心因性