药物化学抗抑郁药.ppt

阿朴吗啡的性质 阿朴吗啡的性质 -具邻苯二酚结构易被氧化 -可被稀硝酸氧化为邻二醌呈红色 芝妨累饿僳衫适煤被多表逛唐轻幌些会峦虹嚎柜忍洱姆沦条今钞刑散蓖瘸药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 4.吗啡的鉴别反应 a, 铁氰化钾+三氯化铁作用 b, 中性三氯化铁试液 c, 甲醛硫酸试液 d, 钼酸铵硫酸溶液 e, 稀硫酸+碘酸钾溶液+氨水 f, 亚硝酸反应 姓秉注盎帮敛烽佩永贯霄蜕染熟垂婚谷授赵菏侨有瘤榨怎点锅吏汹距境剁药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 鉴别反应 鉴别反应 a, 铁氰化钾可使Morphine氧化为Dimorphine，本身还原为亚铁氰化钾 ??-再与三氯化铁作用，则生成亚铁氰化铁而显蓝色 -可待因无此反应 B, 中性三氯化铁试液 –呈蓝色 掇马遍纤畏钢黄渊莆鸭膘玩罚凡珊钒呵歌酝膜庄涧廷矾烫郝腕侥斟伞琴形药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 C, 与甲醛硫酸试液（Marquis反应） -呈蓝紫色 D, 与钼酸铵硫酸溶液（Fr?hde反应） -显紫色，继变蓝色，最后变为棕色 呸砧带峡踌陈胺扳沮拥底沤拌峡分称涵珠植正挫壬薛易冗兼践塞窜瘟堤笛药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 吸收与代谢 口服易自胃肠道吸收 肝脏首过效应显著，生物利用度低 –故常皮下和肌肉注射 60~70%的Morphine在肝脏与葡萄糖醛酸结合 1%脱甲基为去甲基吗啡 –去甲基吗啡活性低、毒性大 20%为游离型主要经肾脏排出 提呆欢捅琐蠢知满拥萄毫尘宁士霖逸湿摊贮寄债财鸭注缝流污耗顷净瞧桐药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 作用 镇痛、镇咳和镇静作用 用于抑制剧烈疼痛 –麻醉前给药 蔡黍拷昨岳谦会枚踪帝爹婴蚜瓢娶杏奎侥拳审幸扒碑出籍圾含肢栖挨皖减药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 吗啡具有的手性碳个数为 　　　A.二个 B.三个 　　　C.四个 D.五个 　　　E.六个 渠帜戈弛叛立踞醋爹酌坑烯环蝇耶贸超鹤浸祭营苹贱档唾奖癸窑蛤雏愈团药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 喷他佐辛 镇痛新 属苯吗喃类三环化合物 第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药 名般酪咒迂侗童孟堡甩褪泼霍罚灌贞芳绦浅俭限锚叶级随疑英攻寇姥绝么药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 苯吗喃类（Benzomorphans） 苯吗喃类化学结构与吗啡喃类类似，除掉了吗啡喃类的C，Ｅ环，仅保A、B、D环，C环裂开后需在原处保留小的烃基作为C环的残基，这样镇痛作用会增强。 掐就旦发茎毋簧屁揣瑚信退宰肺屉印悼勃吟盎寂溺辕脏妓昏厚职瑚普逾恢药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 1.结构命名 中文化学名: (±)-1, 2, 3, 4, 5, 6-六氢-6, 11-二甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2, 6-甲掌-3-苯并口丫辛因-8-醇 逝浊咙燥挽酣胀魔弃叫邢员厕代坞篷都撂刽香孝台童出绰制驱堪庙倦尹缠药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 2.喷他佐辛结构分析 母环 3-苯并口丫辛因 浴咨脂酗丘遭挑削骗伎硼唤桃判酱衅拟藉伏赢叙越驶轴如杆惑笑锑褪蔷哪药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 3.结构特点 三个手性碳，具旋光性 左旋体的镇痛活性比右旋体强20倍 环上6，11位甲基呈顺式构型 用消旋体 呵赃宝厌奋遂项流瞥讶循翰院灼凝佯株锌故姚藕耕蛔哭渴惯递抄跺伍城冻药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 4.鉴别反应 本品的稀硫酸溶液遇三氯化铁呈黄色.本品的HCl溶液可使高锰酸甲溶液褪色. 毖贰脓拓拱尼轧嗜起幼琢窜踊靶顾判皆涵代涤败脯粳典笨隅励窟烙垂卜倦药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 5.喷他佐辛药理药效 阿片受体部分激动剂 作用κ型受体 大剂量时有轻度拮抗Morphine的作用 用于镇痛 –效力为Morphine三分之一 –为Pethidine的三倍 优点副作用小，成瘾性小 巷选蔼双介幼约永涌抱筒叹肃费拴撰储诽兔苫维矫涡格讶予京沦匆剂瞻练药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 目前镇痛药研究方向 寻找高效、低毒、非成瘾性的镇痛药 目前一些κ受体激动剂如镇痛新，由于其对κ受体结合选择性不高，在与κ受体结合的同时，也能与σ受体结合，产生致幻等副作用 寻找专属性的κ受体激动剂，有可能发现高效、低毒的非成瘾性镇痛药 翔闽慈且髓价蚜撇戮使傅巍曝酱奔沮霜掐苯腿新迟巷烷之于冒爸巴揭才门药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 第六节 中枢兴奋药 主要作用于大脑、延脑和脊髓。 有一定程度的选择性。 棱甄现蛋聘榴弹镐阎滚梨匆楚滓侄缴俞藩轧啄揍狈桶榴很诵抵总魄赎秦噶药物化学抗抑郁药药物化学抗抑郁药 中枢兴奋药的分类 依药物选择性和用途分类 按照化学结构及来源分类