临床内科病例500份-551.pptVIP

除长效外，倍他乐克缓释片降低心率的作用还是平稳的。 倍他乐克缓释片平稳的血药浓度，保证其24小时稳定控制心率。 上图显示的是，对比安慰剂，倍他乐克缓释片能够24小时稳定控制心率。 通过前面的研究，可以看出倍他乐克缓释片能够一天24小时长效平稳控制心率，从而给患者带来临床获益。 * 100mg美托洛尔缓释片与10mg比索洛尔β1阻滞作用相当，表现为一天一次给药，24小时总的AUEC相等，但美托洛尔缓释片的治疗效能却优于比索洛尔。如图显示，服用比索洛尔约1~3小时后出现了明显的药物峰浓度，以后血药浓度平稳下降，清除半衰期为10小时左右，而服药24小时后的最低血药浓度水平常不足峰值的25%；而美托洛尔缓释片不仅达峰时间延迟6小时，且曲线呈高原平台状，并无明显峰值，平台期时限可长达20小时，服药后24小时的最低血药浓度仍在峰值的50%以上。因此，虽同为一天一次的长效β1阻滞剂，但美托洛尔缓释片提供了覆盖整个24小时的、均一的血药浓度，而比索洛尔药物谷、峰浓度波动相对明显，服药24小时后谷浓度水平更低。 同非选择性β受体阻滞剂相比，选择性β1阻滞剂对呼吸功能、血糖稳定性的不良影响大大减少，但是“β1选择性”为一相对的概念。当血药浓度较高时，会导致β1受体过度阻滞和阻滞β2受体，从而产生不必要的不良反应，而血药浓度较低时，则不能够导致理想的β1受体阻滞效应。而倍他乐克?缓释片采用的先进的