课件：第四篇胆碱受体激动药.ppt

* * 骨骼肌松弛药  (N2胆碱受体阻断药) 非去极化型肌松药 骨骼肌松弛药 去极化型肌松药 * * 非去极化型肌松药 作用机制： 药物与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。 运动终板: 运动神经元 的轴突终末与 骨骼肌纤维共同形成的 效应器 ，分布于骨骼肌内，支配肌纤维的收缩. * * 作用特点： ①在同类阻断药之间有相加作用。 ②吸入性全麻药（特别如乙醚等）和氨基甙类抗生素（如链霉素）能加强和延长此类药物的肌松作用。 ③与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，过量时可用适量的新斯的明解毒。 ④兼有程度不等的神经节阻断作用，可使血压下降。 * * 筒箭毒碱 [药理作用] 1.肌松作用 静脉注射后3～4分钟即产生肌松作用，头颈部小肌肉首先受累；然后波及四肢、躯干和颈部的其它肌肉；继而因肋间肌松弛，出现腹式呼吸；如剂量过大，进而累及膈肌，病人可因呼吸肌麻痹而死亡 。 双苄基异喹啉型生物碱 * * 2、神经节阻断和促进组胺释放： 具有神经节阻断和促进组胺释放等作用，可使血压短时下降、心跳减慢、支气管痉挛和唾液分泌过多。 组胺是自体活性物质之一，在体内由组氨酸脱羧基而成。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生物效应 [临床应用] 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管、食管检查。 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。 [不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动 * * 去极化型肌松药 作用机制： 药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛。 * * 作用特点： ①肌肉松弛前常先出现短时的肌束颤动。原因是不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。 ②连续用药可产生快速耐受性。 ③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反能加强之。 ④在临床用量时，并无神经节阻断作用。 * * 琥珀胆碱 ：（由琥珀酸和两分子胆碱组成） 「药理作用」： 静脉注射10～30mg后，患者先出现短时间肌束颤动。一分钟内转为松弛，通常从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。约在2分钟时肌松作用最明显，在5分钟内作用消失。为了达到较长时间的肌松作用，可采用持续静脉滴注法。肌松作用出现时，四肢和颈部肌肉所受影响最大，舌、咽、喉部肌肉次之，呼吸肌无力现象不明显，肺通气量仅降低25%。 * * 「体内过程」： 琥珀胆碱在血液中被血浆假性胆碱酯酶迅速水解，1分钟内血浆中总量的90%被水解，其余部分在肝中被水解。首先水解成琥珀单胆碱，肌松作用大为减弱；然后又缓慢水解成为琥珀酸和胆碱，肌松作用消失。仅有不到2%琥珀胆碱以原形从肾排泄。新斯的明抑制血浆假性胆碱酯酶而加强和延长琥珀胆碱的作用。 「临床应用」： 静脉注射作用快而短暂，对喉肌的麻痹力强，适用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作。静脉滴注适用于较长时手术。 * * 「不良反应及应用注意」： 1、过量致呼吸肌麻痹； 2、遗传性血浆胆碱酯酶活性降低的特异质病人和有机磷酸酯类中毒者对琥珀胆碱高度敏感，易中毒。 3、琥珀胆碱能使肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高，在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外的患者，禁用琥珀胆碱。 4、严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用。 * * ? 非去极化型肌松药 去极化型肌松药 作用机制 与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛 ? 与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌松弛 作用特点 ? ①在同类阻断药之间有相加作用。 ②吸入性全麻药（如乙醚）和氨基甙类抗生素（如链霉素）能加强和延长此类药物的肌松作用。 ③与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，过量时可用适量的新斯的明解毒。 ④兼有程度不等的神经节阻断作用，可使血压下降。 ? ①肌肉松弛前常先出现短时的肌束颤动。原因是不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。 ②连续用药可产生快速耐受性。 ③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反能加强之。 ④无神经节阻断作用。 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 * * * * * * * 【体内过程及中毒途径】 有机磷酸酯类在胃肠道、呼吸道、皮肤和粘膜都可吸收。吸收后可分布全