课件：中药药理学第八章祛风湿药.ppt

（1）抗炎 水煎醇沉液、正丁醇提取物、醇提物对多种急性实验性炎症和棉球肉芽增生均有明显的抑制作用，还能明显抑制大鼠佐剂性关节肿胀和免疫复合物介导的炎症反应。 抗炎机制：减少炎症介质释放和抑制其致炎活性。 * （2）对免疫功能的影响 细柱五加皮水煎醇沉液对免疫功能有抑制作用，可明显降低小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数，明显抑制小鼠脾脏抗体形成细胞。乳鼠半心移植试验证明细柱五加皮有一定抗排异作用，使移植心肌平均存活时间显著延长。 五加皮总皂苷和多糖能提高机体免疫功能。 * （3）镇静、镇痛 细柱五加皮醇浸膏能协同戊巴比妥钠的睡眠作用。 正丁醇提取物及短梗五加醇提物有镇痛作用。 * （４）抗镉致突变作用 镉是重金属诱导剂，对生殖细胞有强的致突变作用，可以诱发小鼠精子畸形和骨髓细胞微核增加。 五加皮水提取物小鼠连续灌胃给药5周，可降低镉诱发的精子畸形和骨髓细胞微核增加，抑制率分别为63.9 %和74.3%。 * （5）促进核酸合成 细柱五加水提醇沉物可增加幼年小鼠肝脾细胞DNA合成，五加皮多糖对CCI4中毒性肝损伤小鼠肝细胞的DNA合成有促进作用。 * （6）性激素样作用 细柱五加多糖有性激素样作用，连续给药7天能促进未成年大鼠副性器官的发育，使睾丸、前列腺、精囊腺的重量增加。 毛五加水提物也可以促进幼鼠睾丸发育。 * 2.其他药理作用 （1）降血糖 （2）抗溃疡 （3）减肥 五加皮水提液对高脂饲料形成的大鼠肥胖模型有减肥作用，使体重和李氏指数（体重g/kg×103/体长cm）降低 * 小 结 五加皮的抗炎作用、镇痛作用、抑制免疫功能作用与其祛风除湿功效相关；促进DNA合成、性激素样作用、抗应激作用与其益肝肾、强筋骨功效相关。 * 现代应用 １.风湿性关节炎和类风湿性关节炎 2.关节痛 3.小儿行迟 ４.浮肿 * 不良反应 细柱五加注射液小鼠腹腔注射的LD50为81.85±10.4g/kg 细柱五加总皂苷灌胃20g/kg未见明显毒性反应 刺五加总苷小鼠皮下注射LD50为4.75g/kg 无梗五加乙醇提取物腹腔注射LD50为13g/kg * 五加皮品种较多，临床不良反应差别较大，细柱五加大剂量可出现中枢抑制，下肢软弱无力。 北五加有一定毒性，中毒可致严重心律失常，并引起中毒性视神经炎及多发性神经炎。? * 课后思考 1．举例说明祛风湿药“祛除风湿、解除痹痛”的药理基础。 2．秦艽碱甲抗炎作用表现如何？其作用机理如何？简述其实验依据？ 3．刺五加抗炎作用机理与秦艽碱甲有何不同？简述其实验依据？ 4．秦艽碱甲对糖代射有哪些影响？简述其作用机理和实验依据。 * THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 防 己 * * 生物碱（2.5%）粉防己碱（汉防己甲素）、防己诺林碱（汉防已乙素）、汉防已丙素、轮环藤酚碱等。 化学成分 黄酮苷、酚类、有机酸类。 1.与功效主治相关的药理作用 利水消肿，祛风止痛，用于水肿脚气，小便不利，湿疹疮毒，风湿痹痛。 * （1）抗炎 粉防己碱、防己诺林碱皮下注射能明显减轻大鼠甲醛性关节肿胀，并对家兔耳壳烧伤所致炎性水肿有抑制作用，给药后第5日可减轻18%~46%。 静脉注射粉防己碱可使大鼠背部气囊角叉菜胶性炎症血管通透性降低，同时中性白细胞的游出和β-葡萄糖醛酸酶释放显著减少。 * 体外实验证明，粉防已碱能抑制中性白细胞的黏附、游走、趋化、吞噬功能。 * 粉防已碱产生抗炎作用的同时，可降低大鼠肾上腺中维生素C含量，也降低末梢血中嗜酸性白细胞数，切除垂体后仍有此作用，但切除肾上腺后则上述作用消失，说明粉防己碱直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。 * 粉防已碱通过抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质（PG、LT）、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。 此作用可被钙和钙调素逆转，提示粉防已碱降低炎症白细胞PLA2活性的作用与其拮抗钙和钙调素有关。 * （2）免疫抑制和抗过敏 粉防己碱对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用，体外实验能显著抑制PHA、ConA等诱导的人外周血淋巴细胞转化，对人外周血淋巴细胞培养呈现很强的抑制作用，也能抑制抗体的生成，说明粉防